Suppression des oestrogènes: causes et conséquences

De nombreux articles ont été publiés sur les différents composés utilisés pour supprimer les oestrogènes.

Il existe deux oestrogènes primaires, l’oestradiol et l’estrone, l’oestradiol (E2) étant la plus active des deux formes

L’aromatase est un complexe d’enzymes qui convertissent les androgènes testostérone, androstènedione (et stéroïdes anabolisants) en hormones oestrogéniques

Il n’y a pas si longtemps, c’était très simple, vous utilisiez juste un SERM comme Nolvadex ou Clomiphene.

Beaucoup d’hommes ne les utilisaient même pas, et se contentaient d’équilibrer leur cycle avec des composés anabolisants et androgènes.

Et des composés aromatisants 10et non aromatisants comme le Primobolan, etc.

Si vous faites un cycle modéré de 500 mg par semaine avec une dose orale modérée, vous n’avez probablement pas besoin d’un inhibiteur de l’aromatase (IA) du tout.

À plus fortes doses, des doses normales de Nolvadex et/ou de Proviron devraient être suffisantes. Ils le sont depuis des années.

Si vous avez un niveau élevé de testostérone (parce que vous injectez ou avalez des stéroïdes anabolisants), le niveau d’oestrogène, lui aussi plus élevé, produit un effet anabolisant.

Pas besoin d’inhibiteurs de l’aromatase, sauf si vous développez bien sûr des effets secondaires tels que la rétention d’eau, la gynécomastie (formation de tissu mammaire féminin) ou l’hyperplasie bénigne de la prostate.

Pour les culturistes plus avancés, un inhibiteur de l’aromatase ou mieux une combinaison de SERM et d’un inhibiteur de l’aromatase est possible.

Il est conseillé de s’informer dans ce cas, car de nouvelles recherches apportent de nouvelles connaissances.

La science des bros et les absurdités à ce sujet sur Internet et dans les forums de discussion sont également flagrantes.

En outre, certaines données proviennent de recherches sur les femmes ménopausées.

Plus loin dans ce billet, vous verrez à quel point ces chiffres peuvent différer de ceux concernant les jeunes hommes en bonne santé.

La recherche sur le cancer du sein a été extrêmement précieuse. Les cancers du sein réagissent généralement aux hormones sexuelles féminines (oestrogènes et progestérone).

Les thérapies qui réduisent les niveaux d’oestrogènes dans l’organisme et en particulier dans les tumeurs ont été activement étudiées et développées par l’industrie pharmaceutique.

Cela a abouti à la mise au point de médicaments anti-aromatase efficaces. Plusieurs médicaments de cette classe ont été mis au point.

Bien que la plupart des recherches sur ces médicaments concernent le traitement du cancer du sein, plusieurs études intéressantes ont été menées sur l’inhibition de l’aromatase chez les hommes.

De Ronde et al 2011: Au cours des 15 dernières années, il est devenu évident que chez les hommes, l’oestradiol est responsable d’un certain nombre d’effets initialement attribués à la testostérone.

L’oestradiol joue un rôle important dans l’acquisition et le maintien de la masse osseuse, la fermeture des épiphyses et la rétroaction sur la sécrétion de gonadotrophines.

Comme l’oestrogène est le principal facteur responsable de la fusion épiphysaire, les inhibiteurs de l’aromatase sont étudiés dans le traitement de la petite taille sévère chez les garçons.

Cette classe de composés présente un avantage théorique par rapport à l’utilisation d’analogues de la LHRH pour retarder la puberté, car ils permettent une virilisation progressive tout en diminuant les oestrogènes, ce qui peut prolonger le temps de fusion épiphysaire et donc le temps de croissance linéaire.

Une opinion récente se développe selon laquelle le cancer de la prostate est davantage lié aux oestrogènes qu’à la dihydrotestostérone, la théorie étant que de nombreux hommes, en vieillissant, convertissent trop de testostérone en oestrogènes et que cet excès d’oestrogènes est la cause de l’hypertrophie de la prostate ou du cancer de la prostate.

La nécessité d’un maintien de l’oestrogène

L’oestrogène a des effets à la fois positifs et négatifs dont vous devez être conscient.

Sur le plan positif, il soutient le bon cholestérol de haute densité, augmente la production d’hormones de croissance, accroît l’utilisation du glucose musculaire pour la croissance et la réparation des tissus, et augmente même les concentrations de récepteurs d’androgènes dans divers tissus.

Il est maintenant compris que les oestrogènes ont de nombreuses fonctions utiles chez l’homme, en particulier si l’on recherche un gain rapide de la masse musculaire.

Si l’objectif est la prise de masse, il est donc généralement conseillé de ne pas utiliser les composés de maintien des oestrogènes jusqu’à ce qu’il y ait un besoin évident.

Une certaine quantité d’oestrogènes est nécessaire et peut grandement aider à gagner en taille et en force. Les hommes ont également besoin d’oestrogènes pour maintenir la densité osseuse, la fonction cognitive, et même pour entretenir la paroi interne de l’artère (l’endothélium).

Et si votre oestrogène est trop faible pour votre libido et que votre capacité à avoir une érection disparaît, de la même manière, une faible dose de testostérone fonctionnera.

Les autres côtés typiques sont les articulations raides et éventuellement la léthargie, ce qui peut vous montrer que vous utilisez trop d’inhibiteurs de l’aromatase.

Cela nous amène au côté négatif de l’oestrogène, à savoir qu’il peut agir pour cacher la définition des muscles en augmentant la rétention d’eau et l’accumulation de graisse.

Il peut également favoriser la gynécomastie (développement du tissu mammaire féminin) chez les hommes si les niveaux deviennent trop élevés.

Étant donné que les androgènes et les oestrogènes jouent des rôles opposés sur la disposition de la graisse corporelle et la croissance des tissus mammaires, la maximisation du rapport entre ces deux hormones est souvent un objectif important, en particulier lorsque les régimes et l’excision sont des objectifs clés ou que la gynécomastie est une préoccupation parce que des hormones fortement aromatisées telles que la testostérone sont complétées

L’activité de l’aromatase a été démontrée non seulement dans les gonades et le placenta, mais aussi dans le cerveau, les tissus adipeux, les muscles, les cheveux, les os et les tissus vasculaires.

Le létrozole (lisez notre article sur les effets du létrozole), inhibiteur de l’aromatase, régule à la baisse le coactivateur-1 des récepteurs stéroïdiens dans des régions spécifiques du cerveau qui sont principalement liées à la mémoire, au système neuroendocrinien et à l’intégration. Chen et all 2014

Dans cette étude, l’hippocampe estradiol, AR (récepteur des androgènes), ERα (récepteur des oestrogènes) et ERβ ont été régulés à la baisse par le létrozole.

Le SRC-1 du cerveau (coactivateur du récepteur aux stéroïdes-1) a un potentiel multifonctionnel dans la médiation de l’action des stéroïdes.

Il peut servir de médiateur dans la régulation de la mémoire, du système neuroendocrinien et de l’intégration par le létrozole. Les effets secondaires du létrozole sur le SNC doivent être sérieusement pris en considération.

Des recherches plus approfondies révéleront sans aucun doute que ces effets secondaires sont également valables pour d’autres inhibiteurs de l’aromatase

Nolvadex

Le Nolvadex (tamoxifène) agit en synergie avec l’Aromasin. Vous pouvez trouver cela sur le net, je ne vais donc pas entrer dans les détails ici. Mais le Nolvadex permet en quelque sorte de réunifier vos vaisseaux sanguins en améliorant leur élasticité.

Il améliore également les lipides sanguins (HDL). Une petite protection contre une crise cardiaque, puisque vous savez que les stéroïdes sont durs pour les lipides sanguins.

Hypogonadisme 

On s’intéresse de plus en plus au traitement de l’hypogonadisme dit tardif, autre nom donné à l’étude de la déficience en testostérone dans une tranche d’âge plus élevée. 

Les premières tentatives de TRT/HRT de remplacement de la testostérone ou d’hormonothérapie substitutive ont également attiré l’attention sur les effets indésirables possibles sur les facteurs de risque cardiovasculaire des patients et sur la santé de leur prostate.

Les inhibiteurs de l’aromatase peuvent constituer une alternative intéressante à la substitution traditionnelle de la testostérone chez les hommes âgés, car ces composés peuvent être administrés par voie orale une fois par jour et peuvent donner lieu à des profils physiologiques de testostérone sur 24 heures.

En outre, une mauvaise utilisation des inhibiteurs de l’aromatase est peu probable, car les niveaux de testostérone ne seront pas stimulés à des niveaux largement supraphysiologiques.

Bien que les inhibiteurs de l’aromatase augmentent les niveaux de FSH, il n’y a pas de preuve cohérente d’un effet bénéfique sur la spermatogenèse.

Chez les hommes âgés atteints d’hypogonadisme tardif, les inhibiteurs de l’aromatase pourraient apparaître comme une alternative intéressante à la supplémentation traditionnelle en testostérone pour améliorer les niveaux de testostérone.

Les avantages à long terme d’un taux de testostérone plus élevé chez les hommes âgés restent controversés.

L’hormone “féminine” estradiol n’est plus considérée comme l’hormone féminisante, car il a été établi qu’elle a un effet sur le bien-être sexuel et général des hommes adultes.

Les urologues et les endocrinologues ont commencé à prêter attention au rapport sérique T/E2 (testostérone: estradiol) qui semble plus important que les niveaux hormonaux individuels respectifs.

C’est là que réside le rôle possible des inhibiteurs de l’aromatase (IA) dans le rétablissement de l’équilibre normal des taux sériques de testostérone et d’oestradiol pour le traitement adéquat de l’hypogonadisme tardif, tout en limitant les effets indésirables potentiels. 

Il n’existe actuellement aucune littérature recommandant l’utilisation des IA chez les hommes adultes pour traiter l’hypogonadisme tardif, l’hypogonadisme hypogonadotropique lié à l’obésité, la gynécomastie ou la sous-fertilité masculine, bien que certains effets positifs aient été signalés.

Les effets néfastes sur la santé des os observés chez les femmes traitées par les IA ne sont pas observés chez les hommes.

Utilisation clinique des inhibiteurs de l’aromatase chez les hommes adultes. Tan et al. 2014

Un rapport t/e2 élevé est associé à un risque accru de maladie cérébrovasculaire chez les hommes âgés. Gong et al. 2013

La plupart d’entre nous oublient qu’une fois qu’ils auront vieilli, ils le feront aussi.

Ceux qui ont fait de l’exercice physique à un jeune âge ne retrouveront probablement jamais leur niveau naturel (endogène) de testostérone.

Ils seront alors soit contraints de commencer à prendre de la testostérone pour le TRT.

Soit elles prendront des inhibiteurs de l’aromatase comme l’Aromasin pour ajuster leurs hormones.

Une petite étude contrôlée a démontré que l’anastrozole à la dose de 1 mg par jour pendant 12 semaines entraînera un doublement du niveau moyen de testostérone biodisponible chez les hommes âgés.

Des inhibiteurs de l’aromatase sont également prescrits aux hommes suivant une thérapie de remplacement de la testostérone (TRT) afin d’empêcher les niveaux d’oestrogènes d’augmenter lors de l’introduction de testostérone exogène.

Une petite étude contrôlée a démontré que l’anastrozole, à raison de 1 mg par jour pendant 12 semaines, permettait de doubler le taux moyen de testostérone biodisponible chez les hommes âgés.

Des inhibiteurs de l’aromatase sont également prescrits aux hommes suivant une thérapie de remplacement de la testostérone (TRT) afin d’empêcher les niveaux d’oestrogènes d’augmenter lors de l’introduction de la testostérone exogène.

C’est cette étude qui a fait l’objet de tant d’éloges au sujet d’Aromasin. Et soyons honnêtes, les chiffres sont bons!

“Pharmacocinétique et détermination de la dose d’un puissant inhibiteur de l’aromatase, l’aromasin (exémestane), chez les jeunes hommes”

La suppression des oestrogènes, via le blocage des récepteurs d’oestrogènes ou de l’aromatase, est étudiée dans le traitement de différentes affections. L’exémestane (Aromasin) est un inhibiteur puissant et sélectif de l’aromatase irréversible.

Pour caractériser sa suppression des oestrogènes et ses propriétés pharmacocinétiques chez les jeunes hommes en bonne santé. Dans le cadre d’une étude croisée, 12 personnes ont reçu de façon aléatoire 25 et 50 mg d’exémestane par jour, par voie orale, pendant 10 jours, avec une période d’élimination de 14 jours.

Des prélèvements sanguins ont été effectués avant et 24 heures après la dernière dose de chaque période de traitement.

Ce sont les résultats de la première étude détaillée des effets pharmacologiques de l’exémestane chez des sujets masculins.

Des doses de 25 et 50 mg ont permis de supprimer tous les oestrogènes circulants de manière comparable et ont eu des effets similaires d’augmentation des concentrations sériques d’androstènedione et de testostérone.

Il y a eu des diminutions moyennes de 38 %, 71 % et 45 % des concentrations d’estradiol, d’estrone et de sulfate d’estrone, respectivement, après 10 jours, environ 24 heures après l’administration de la dernière dose de 25 mg d’exémestane, associées à des augmentations de 60 % de la testostérone et de 32 % des concentrations d’androstènedione.

L’augmentation des substrats de l’aromatase, testostérone et androstènedione, est probablement secondaire à l’accumulation de substrat et/ou à l’augmentation de rétroaction des gonadotrophines causée par le blocage de l’aromatase.

Les concentrations de SHBG ont diminué en moyenne de 21 % et 19 % à 25 et 50 mg d’exémestane, respectivement.

À la fin des 10 jours, la testostérone totale avait augmenté d’environ 60 %, mais la testostérone libre (c’est-à-dire la testostérone qui est en fait libre de se lier au récepteur des androgènes) a augmenté de 117 %.

La raison pour laquelle cela fonctionne est que l’oestrogène est réduit à la suite du blocage de l’aromatase, et que l’oestrogène est le principal signal de rétroaction négatif vers l’hypothalamus pour diminuer la sécrétion de LH.

Ainsi, avec une baisse des oestrogènes dans le système, plus de LH est sécrétée et plus de testostérone est produite.

C’est aussi un double coup dur, car avec le blocage de l’aromatase, moins de testostérone est perdue lors de la conversion en oestrogènes.

En fait, un autre rapport récent a même suggéré que les inhibiteurs de l’aromatase pourraient être bénéfiques aux hommes obèses qui souffrent d’hypogonadisme en raison de l’excès d’oestrogènes qui accompagne généralement l’obésité.

Et bien sûr, les “culturistes naturels”, anecdotiquement la combinaison culturisme/fitness/lifting associée à l’Aromasin fonctionne!

La question de savoir si cette augmentation de la testostérone entraînera ou non des effets anabolisants est toutefois sujette à débat.

Cependant, si vous pensez que votre taux de testostérone est faible, Aromasin pourrait vous aider.

L’Aromasin est en fait un médicament assez sûr, avec des effets secondaires minimes, mais il est légèrement onéreux.

Notez que dans la première étude, les niveaux d’oestrogènes sont revenus à la normale 3 à 6 jours après le retrait de l’aromasin, de sorte que le médicament doit être pris en continu pour maintenir les niveaux accrus de testostérone.

La demi-vie terminale dans la présente étude (~9 heures) était considérablement plus courte que la valeur publiée de 27 heures (chez les femmes postménopausées).

La raison de cette différence n’est pas claire, mais peut être liée à une véritable dépendance au sexe, impliquant peut-être le volume de distribution (plus faible chez les hommes que chez les femmes) et la liaison aux protéines du plasma ou des tissus (respectivement, plus élevée et plus faible chez les hommes). 

La suppression maximale évoquée par l’exémestane à la dose unique de 25 mg dans la présente étude était similaire aux résultats publiés chez les femmes postménopausées, mais l’évolution dans le temps différait.

Evans et ses collaborateurs (ont rapporté qu’une dose orale unique de 25 mg d’exémestane a entraîné une suppression maximale des concentrations d’estradiol de 72 % 3 jours après l’administration, et que les niveaux d’estradiol ne sont revenus au niveau de base que 8 à 11 jours après l’administration du médicament.

Graphique: Variation en pourcentage des concentrations plasmatiques d’oestradiol par rapport aux valeurs de base après l’administration d’une dose unique de 25 mg d’exémestane à 10 jeunes hommes.

Dans la présente étude, une suppression maximale de 62 % de l’estradiol a été observée 12 heures après l’administration de l’exémestane et est revenue à la ligne de base 3 à 6 jours après l’administration.

La raison de cette différence n’est pas claire, mais peut être liée à la demi-vie plus courte de l’exémestane chez les hommes, à la plus faible exposition à l’exémestane et aux niveaux plus élevés des substrats de l’aromatase et de l’androstènedione (1 ng/ml chez les jeunes hommes contre 0,5 ng/ml chez les femmes ménopausées), en particulier aux concentrations de testostérone beaucoup plus élevées chez les jeunes hommes que chez les femmes ménopausées (700 ng/dl contre 20 ng/dl, respectivement) (25).

Ceci est corroboré par l’observation que dans l’étude 10-d chez les jeunes hommes dont il est question ici, la suppression de l’oestradiol est plus faible (en raison des niveaux très élevés du précurseur de la testostérone) que celle de l’oestrone (en raison des niveaux d’androstènedione peu différents de ceux des femmes postménopausées).

Une suppression limitée de l’oestradiol circulant (50 %) a été signalée dans une étude similaire chez de jeunes hommes traités avec 1 mg d’anastrozole par jour (ARIMIDEX), une dose qui réduit l’oestradiol de 85 % chez les femmes ménopausées!

Dosage

Le dosage est individuel, c’est vrai pour les stéroïdes, mais aussi pour les inhibiteurs de l’E ou de l’aromatase.

Elle dépend également d’autres variables comme le sexe, le cycle, la durée du cycle, la taille/le poids, etc.

Dans les cycles légers, 12,5 mg d’Aromasin deux fois par semaine ou 0,25 mg d’Arimidex deux fois par semaine devraient suffire à réguler les niveaux d’oestrogènes tout en augmentant la testostérone globale.

Il suffit de regarder les chiffres indiqués dans ce billet et de prendre une décision. Comme je l’ai dit, si vous en prenez, prenez ce dont vous avez besoin et pas trop. Certains en prennent 6,25 mg par jour (ed) ou 12 mg tous les deux jours (eod).

Certains en prennent même 12,5 mg (demi-comprimés) tous les quatre jours (e4d). Je vous conseille de l’utiliser avec Nolvadex. La plupart des gars conseillent un comprimé par jour.

Si vous n’en prenez pas assez, vous allez gonfler et/ou perdre votre libido. Si vous en prenez trop, vous aurez des raideurs articulaires.

Beaucoup de types vous diront que si vous en prenez la bonne quantité, vous éprouverez un sentiment de bien-être.

Conclusion:

Tout d’un coup, tout le monde est convaincu de l’existence de l’Aromasin et veut l’utiliser. Mais… peut-être vaut-il mieux d’abord savoir si ce composé est vraiment nécessaire pour vos besoins.

Peut-être pouvez-vous vous passer de tout anti-E ou de toute IA. Mais il est bon de les avoir à disposition, juste au cas où. I.M.H.O., il est préférable de n’utiliser les anti-E qu’en cas de besoin. Et les anciens moyens connus sont souvent aussi bons et moins chers et mieux disponibles.

Lorsqu’il s’agit de hardcore avec polypharmacie et quelques grammes de matériel, des produits comme Aromasin et Arimidex sont un cadeau du ciel.