L’aromasin est un inhibiteur stéroïdien suicidaire de l’aromatase. Sa structure et son action sont très similaires à celles du formestane, bien qu’en comparaison, il soit nettement plus puissant.
En tant que classe de médicaments, les inhibiteurs de l’aromatase offrent un effet anti-œstrogène en bloquant l’enzyme responsable de la synthèse des œstrogènes.
L’exémestane est approuvé par la FDA pour le traitement du cancer du sein chez les femmes, en particulier chez les patientes ménopausées dont le cancer a progressé après un traitement au tamoxifène (Nolvadex).
Les culturistes et les athlètes masculins utilisent souvent cette drogue à des fins non approuvées, à savoir pour contrecarrer les effets secondaires œstrogéniques associés à l’utilisation de stéroïdes anabolisants/androgéniques.
Il peut s’agir de gynécomastie, d’accumulation de graisse et de rétention d’eau. L’exémestane est l’un des plus puissants inhibiteurs de l’aromatase actuellement disponibles.
La date la plus souvent citée fait état d’une diminution des oestrogènes d’environ 85% en moyenne dans les études cliniques menées auprès des femmes.
L’exémestane a été développé par Pharmacia & Upjohn, qui a obtenu l’approbation de la FDA pour la vente du médicament fin 1999.
Ils l’ont introduit sous la marque Aromasin au début de l’année 2000.
Bien que le médicament se soit révélé efficace à des doses aussi faibles que 2,5 mg par jour chez certains patients, la société l’a développé à une dose standard et presque universellement efficace de 25 mg par comprimé.
Depuis lors, la société a introduit le médicament dans de nombreux autres pays sous le même nom commercial d’Aromasin.
L’aromasin, comme on l’appelle le plus souvent, est un Al très puissant qui agit en bloquant l’enzyme aromatase dans l’organisme.
Ce médicament a été développé à l’origine pour aider à combattre le cancer du sein chez les femmes en réduisant l’œstrogène, qui, selon certains, favorise la croissance des cellules cancéreuses.
Bien qu’il ne soit pas aussi puissant que le Létrozole, l’aromasin est considérablement plus puissant que l’Anastrozole.
Les études réalisées avec cette substance montrent généralement une réduction de 85% des niveaux d’œstrogènes dans l’organisme.
Cela peut être très utile pour les culturistes qui utilisent des composés aromatisants tels que la testostérone.
En général, on commence à utiliser l’Aromasin le jour même du début de son cycle. Il est aussi important de noter que l’Aromasin s’est avérée très efficace pour augmenter les niveaux de testostérone et d’IGF dans l’organisme.
De ce fait, cette substance est également très utile pendant le régime PCT lorsqu’on essaie de rétablir les niveaux naturels de testostérone afin d’éviter un “crash” post-cycle.
Il est important de maintenir des doses appropriées d’Aromasin, car une réduction excessive des oestrogènes peut entraîner un gain musculaire et une perte de désir sexuel.
Un comprimé de 25 mg par jour devrait être suffisant pour maintenir efficacement les niveaux d’œstrogènes hors du tableau, ou pour augmenter efficacement les niveaux de testostérone naturelle pendant la PCT.
L’exémestane atteint ses concentrations plasmatiques maximales dans les deux heures suivant l’administration orale d’une dose de 25 mg. La durée de vie active de la drogue est de 24 à 30 heures.
C’est important car il est considérablement plus court que celui des inhibiteurs non stéroïdiens.
Une dose orale unique de 25 milligrammes d’exémestane entraîne une réduction relativement durable des taux d’œstrogènes plasmatiques et urinaires, la suppression maximale se produisant environ 2 à 3 jours après la dose et persistant pendant environ 4 à 5 jours.
Il a été démontré que 25 milligrammes d’exémestane sont fondamentalement aussi efficaces que 50 milligrammes pour supprimer les œstrogènes et augmenter les niveaux de testostérone et les niveaux d’IGF.
Il est donc inutile d’aller au-delà de doses de 25 milligrammes par jour.
En raison de la durée de vie active du composé, l’exémestane doit être administré environ une fois toutes les 24 heures.
Les utilisatrices commencent généralement la dose de la substance au cours de la première ou de la deuxième semaine d’utilisation des stéroïdes et continuent à la prendre tout au long du cycle et pendant quelques semaines par la suite pour éviter tout type de rebond des œstrogènes.
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