Anti-oestrogène : substance qui peut prévenir la pleine expression des oestrogènes.

Les anti-oestrogènes exercent des effets antagonistes sur les tissus cibles (les androgènes et les progestatifs agissent ainsi) ou entrent en compétition avec les oestrogènes pour l’accès aux sites récepteurs à la surface des cellules.

Par exemple, le médicament tamoxifène (Nolvadex) est un anti-oestrogène utilisé dans le traitement du cancer du sein et pour réduire l’incidence du cancer du sein chez les femmes à haut risque.

L’œstrogène peut être une hormone à la fois bénéfique et nocive. Il maintient la force du squelette en empêchant la perte osseuse et en améliorant la rétention du calcium.

Cependant, l’œstrogène provoque la prolifération des cellules du sein et de l’utérus, ce qui peut augmenter le risque de cancer chez la femme à ces endroits.

Par conséquent, les antagonistes des œstrogènes sont des agents qui diminuent ou annulent l’effet des œstrogènes, créant une situation similaire à celle de l’ovariectomie.

Cependant, contrairement à l’ovariectomie, ces agents sont parfois ciblés.

Un niveau réduit d’œstrogènes peut être obtenu par des inhibiteurs de la synthèse des œstrogènes (composés qui interfèrent avec l’aromatase, l’enzyme responsable de la conversion du cholestérol en œstradiol dans la dernière étape de la voie de biosynthèse à plusieurs étapes), ou des inhibiteurs de l’action des œstrogènes (agents qui entrent en compétition avec l’absorption de l’œstradiol endogène par les récepteurs d’œstrogènes pour obtenir une réponse œstrogénique dans le tissu cible).

Nous pouvons inventer le terme d’agents réducteurs de stérilité (STE) pour ces deux catégories regroupées.

Une interférence avec le niveau d’œstrogènes peut également se produire en raison de composés tels que la progestérone par un mécanisme indirect ou inconnu.

Cependant, dans cette revue, l’accent a été mis sur les inhibiteurs de l’action des œstrogènes, généralement connus sous le nom d’antagonistes des œstrogènes.