gel transdermique

A quoi servent les gels transdermiques?

Un de mes amis grecs m’a demandé d’essayer de développer un gel de thiomucase amélioré.

Après avoir lu des articles sur les expériences que quelqu’un a faites sur lui-même et en avoir discuté avec mon ami grec, nous avons décidé de faire des recherches “in vivo”.

J’ai mélangé différents principes actifs (aminophylline et acide glycyrrhétinique).

Après avoir terminé le premier lot de “Thiomucase améliorée” et l’avoir envoyé pour être testé, j’ai commencé à fabriquer des gels à base d’alcool.

J’avais lu quelques articles sur de nouvelles méthodes pour améliorer la biodisponibilité et je voulais fabriquer de nouveaux composés transdermiques expérimentaux.

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Il y a une tentative perpétuelle de trouver des moyens de fournir des principes actifs pharmaceutiques avec succès et de manière pratique pour les patients.

L’un de ces moyens est le gel transdermique. Tous ceux qui suivent mes expériences savent que j’adore faire des expériences à l’échelle du laboratoire et que j’ai également mis au point des gels, des lotions, des injectables sous-cutanés, etc, pour des clients.

J’avais encore un peu de Testostérone Base purifiée et micronisée. J’avais aussi des poudres de sildénafil (Viagra) et de tadelafil (Cialis). Après avoir lu les nombreux fils de discussion sur Testim sur les forums de musculation.

Je me suis intéressé à la pentadécalactone, un produit chimique qui dégage une odeur naturelle chez les hommes et qui sert à attirer les femmes (phéromone).

La pentadécalactone est produite par les glandes apocrines de l’aisselle masculine. Elle est non seulement présente dans la nature, mais peut également être synthétisée artificiellement.

Plus loin, plus d’informations sur les phéromones. La pentadécalactone n’est pas utilisée dans Testim comme un attractif sexuel, comme la plupart des personnes sur le forum semblent le penser, mais elle améliore la biodisponibilité (absorption).

Elitefitness.com: Cher ami et collègue athlète,

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Avez-vous déjà rêvé d’avoir un taux de testostérone incroyablement élevé, associé à une explosion musculaire et à des performances sexuelles étonnantes?

Eh bien, un gel de testostérone topique appelé Testim pourrait être la réponse à vos rêves. Vous auriez du mal à trouver un homme qui ne souhaite pas une augmentation des gains musculaires, des performances sexuelles inégalées et une amélioration des fonctions cognitives.

Étant donné que la testostérone aide à stimuler toutes ces qualités, il n’est pas étonnant que de nombreuses personnes fassent tout ce qu’il faut pour augmenter leur taux de testostérone. (Si vous êtes curieux, voici un article intéressant sur les effets secondaires des boosters de testostérone)

Et l’un des moyens les plus populaires pour y parvenir est un gel de testostérone topique appelé Testim.

Qu’est-ce que Testim ? 

Les médecins prescrivent souvent Testim aux patients qui ont un faible taux de testostérone car ce gel permet d’injecter de la testostérone dans le corps.

Ainsi, lorsque ce produit manufacturé est utilisé, il contribue à augmenter le désir/la capacité sexuelle, les capacités de musculation, la motivation et le sentiment général de bien-être.

Ce qui est bien avec Testim, c’est que vous n’avez pas besoin d’utiliser d’aiguilles car c’est un gel de testostérone topique.

En d’autres termes, vous appliquez le produit directement sur votre peau, et il sera absorbé par votre derme. Quant à l’emballage, vous pouvez obtenir Testim soit sous forme de sachet, soit sous forme de flacon pompe – ce dernier fonctionnant comme un flacon de lotion.

L’emballage donne normalement des instructions sur la quantité de produit à utiliser sur votre peau, et les meilleurs endroits pour appliquer Testim sont vos épaules et le haut de vos bras.

Si vous connaissez bien AndroGel, vous avez peut-être remarqué que Testim est très similaire à ce gel de testostérone topique.

Cependant, il y a quelques légères différences entre les produits, l’une des plus notables étant que vous devez éviter d’appliquer Testim sur votre abdomen (ce qui est bien pour AndroGel).

Une autre différence que vous devriez noter dans la comparaison Testim vs AndroGel est que ce dernier prend plus de temps à s’absorber dans la peau; en fait, il faut 5-6 heures pour s’installer, alors que Testim est absorbé en 2 heures environ.

Enfin, il faut garder à l’esprit que Testim est plus collant et a une odeur plus prononcée qu’AndroGel.

Biodisponibilité

Gels de testostérone composés : Un guide pour les cliniciens et les pharmaciens. Cutter C. 2000:

“Cependant, les résultats ont montré une grande variation intra- et interpatient en réponse à la thérapie, de sorte que la surveillance des niveaux d’hormones sériques était essentielle pour un bon titrage de la dose. L’efficacité d’absorption des gels a été estimée entre 6 % et 50 % de la quantité appliquée”.

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Malgré ces énormes différences de biodisponibilité, Testim® prétend délivrer 10 % de testostérone dans l’organisme.

Non seulement les transporteurs mais aussi les sites d’application (tout comme pour les injectables) semblent être importants pour la bioavalabilité.

Sites d’application: Vingt et un hommes hypogonadiques (56,9 ans +/- 9,0 ans) n’ayant jamais suivi de traitement à la testostérone et étant par ailleurs en bonne santé ont participé à l’étude.

Trois groupes de sept ont appliqué le Testim à trois sites anatomiques distincts pendant un mois par site: bras/épaules, poitrail/abdomen et mollets/jambes.

Dans l’ensemble, les taux de testostérone totale et de testostérone libre ont augmenté de manière significative par rapport aux niveaux de prétraitement, pour atteindre la normale.

Testim Gel 1% appliqué sur différents sites anatomiques augmente la testostérone totale et la testostérone libre dans la plage normale; les meilleurs niveaux sont atteints avec l’application sur les bras et les épaules.

Une certaine souplesse est possible au niveau du site d’application du Testim.

L’anémie, éventuellement associée à une déficience en testostérone, a été constatée de manière fortuite chez plusieurs hommes et a été corrigée par un remplacement topique de la testostérone (Hb < 13,5 g/dL). Guay et al 2009

Pourquoi le Viagra ou le Cialis

Greco et al 2006: “L’amélioration soutenue de la fonction sexuelle après 12 mois d’administration de tadalafil est associée à une augmentation du rapport T:E principalement liée à la réduction des niveaux de E.

Nous émettons l’hypothèse que le dialogue androgène-œstrogène et l’éventuelle inhibition de l’activité de l’aromatase pendant l’exposition chronique au tadalafil pourraient jouer un rôle dans la régulation de la fonction érectile”.

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Spitzer et al 2013: Les inhibiteurs de la phosphodiestérase-5, tels que le sildénafil, augmentent les niveaux de testostérone sérique par une action directe sur les testicules.

Il provoque une augmentation de 40 % de la testostérone totale et de 50 % de la testostérone libre. Si vous pensez avoir un faible taux de testostérone, lisez cet article.

Le Cialis a une demi-vie plus longue (17,50 heures) que le Viagra (4,0-5,0 heures)

Changer les préparations de gel de testostérone (Testim ou Androgel)

Avant la substitution, chez les patients initialement traités avec Androgel, les taux moyens de testostérone totale et libre étaient respectivement de 311 ng dl-1 et 10,4 pg ml-1.

Les niveaux de testostérone totale étaient inférieurs à 300 ng dl-1 chez 58 % de ces patients. Suite à un changement de Testim, les niveaux moyens de testostérone totale et libre ont augmenté à 484 ng dl-1 (P<0,001) et 14,6 pg ml-1 (P=0,01), respectivement.

Les niveaux de testostérone totale sont restés inférieurs à 300 ng dl-1 chez seulement 17 % de ces patients. L’absorption accrue de Testim est attribuée à la pentadécalactone.

La principale raison de la substitution du gel Testim par Androgel était secondaire aux propriétés spécifiques (odeur) du gel Testim.

Pentadécalactone: attractif sexuel

Comme je l’ai dit précédemment, la pentadécalactone est utilisée dans Testim pour améliorer la perméabilité, mais (concernant l’attraction) ce qui pour certains n’est qu’un mythe, est vrai pour d’autres.

Il suffit de lire les forums de culturisme et les forums gay, si vous utilisez Google, vous pouvez trouver une énorme quantité de commentaires intéressants et agréables.

Quoi qu’il en soit, j’utiliserai ce composé dans mes tests expérimentaux. Je pourrais facilement remplir tout ce billet avec des commentaires de bb-fora, mais cela vous donnera une idée:

**C’est incroyable pour moi, mais je suis sous le gel Testim 1% depuis environ un mois maintenant, et les femmes m’arrêtent en fait en passant et me demandent ce que je porte.

Elles adorent ce parfum, et ne peuvent que le décrire comme une odeur de type “propre et nette”. WTF ? Ma question: Est-ce que quelqu’un d’autre en fait l’expérience avec ce produit? 

**J’ai commencé à utiliser Testim 1% il y a deux mois… Je l’applique chaque nuit avant de me coucher.

**Ce matin, quand je suis allé au labo pour faire des analyses de sang, la technicienne de laboratoire n’a pas arrêté de me demander si je sentais bon; elle m’a demandé quel type d’eau de Cologne j’avais utilisé.

Elle m’a demandé quel parfum j’avais utilisé. Je suis sortie du lit et je suis allée directement au labo pour faire mes analyses de sang. Je n’ai pas appliqué d’eau de Cologne.) C’est la première fois que ça m’arrive.

**J’ai entendu parler de ce phénomène par quelques autres sources. Je ne suis pas sûr de la cause, mais vous n’êtes pas la première personne à dire ça.

**Je suis sur le point d’en avoir un peu juste pour m’enduire les vêtements. Je me suis toujours demandé pourquoi j’aimais tant cette odeur.

** Des choses bizarres mais fascinantes… si quelqu’un a reçu des commentaires similaires, je suis très curieux de savoir quelle est votre ou vos expériences avec ce produit.

** J’ai tellement de testostérone en plus, je dois transpirer, ça rend les femmes folles. Je suis tellement sûre que ça me rend irrésistible. En tout cas, je me sens bien! 

**L’odeur me rend folle aussi. Ma femme n’y faisait pas attention, et j’ai eu plusieurs femmes qui m’ont dragué (différent pour moi.)

**Pour moi, ça sent l’alcool. Mais quand j’en ai pris, il y avait une dame dans le bureau qui passait devant moi, me reniflait et me demandait encore et encore quelle eau de Cologne j’avais utilisée. J’ai pensé que c’était un coup de chance, mais apparemment, il doit y avoir quelque chose de spécial dans Testim.

**J’ai entendu parler de ce phénomène par quelques autres sources. Je ne sais pas exactement quelle en est la cause, mais vous n’êtes pas la première personne à le dire.

** La pentadécalactone est la phéromone sexuelle attractive (musc) produite dans l’aisselle masculine qui rend les femelles désespérées de se faire baiser… le corps masculin n’est-il pas incroyable, putain.

Quel est le but de mes expériences?

J’ai voulu savoir si je pouvais améliorer des composés existants comme Testim. Après tout, Testim est développé pour le TRT/HRT.

Je pourrais facilement augmenter la quantité de testostérone base et en ajoutant un inhibiteur de PDE5 fonctionnant en synergie comme le Cialis, les effets ne pourraient qu’être améliorés.

Il existe un nombre croissant de connaissances sur la manière d’augmenter la solubilité des médicaments au moyen de mélanges binaires de solvants.

L’administration transdermique de médicaments à partir de mélanges binaires est synergique plutôt qu’additive, selon une étude sur l’administration transdermique du tadalafil.

De futurs traitements pour le dysfonctionnement érectile sont actuellement en cours de développement.

Les culturistes sont bien connus avec Caverject (alprostadil), un composé qui était censé être injecté dans le pénis, mais les culturistes ont rapidement découvert une utilisation non conforme à l’étiquette.

Aujourd’hui, une crème appelée Topiglan est en cours de développement et doit être appliquée sur le pénis.

Elle utilise le même médicament (alprostadil) que Caverject. Dans ce cas, tout le monde sera d’accord avec moi pour dire qu’une crème est une bien meilleure solution que l’injection. De même, dans le TRT/HRT, une crème transdermique est souvent préférée aux injectables. À suivre…

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