Le ligandrol — désignation LGD-4033, code clinique VK5211 — est le SARM au ratio "activité anabolisante par milligramme / suppression HHG" probablement le plus marqué de sa classe : le seul essai clinique Phase I dose-escalade complet chez homme jeune sain publié à ce jour (Basaria et al., Journal of Gerontology, 2013, référence gold standard des essais SARMs) montre à seulement 1 mg/j pendant 21 jours une prise de masse maigre de +1,21 kg, mais aussi une baisse de la testostérone totale d'environ 50 % dès la troisième semaine. Cette dissociation entre puissance anabolisante et suppression HHG — plus forte à dose égale que celle de l'ostarine, moins agressive cardiovasculaire et hépatique que le RAD-140 — fait du ligandrol un composé au profil pharmacologique intermédiaire particulier dans le cluster SARMs : plus puissant que l'ostarine pour la prise de masse, moins risqué que le RAD-140 pour le foie et le cœur, mais avec une suppression axiale profonde qui impose une PCT rigoureuse après tout cycle même court. Développé à l'origine par Ligand Pharmaceuticals (San Diego), la molécule a été licenciée à Viking Therapeutics en 2014 sous le code clinique VK5211. Viking a mené un essai Phase 2 chez des patients en rééducation après fracture de la hanche avec résultats positifs annoncés fin 2017 (top-line) — mais en 2026, Viking Therapeutics a positionné VK5211 pour partenariat externe plutôt que Phase III interne, redirigeant ses capitaux vers son molecule GLP-1/GIP VK2735 pour l'obésité. Le développement clinique du ligandrol est donc de facto suspendu — sans qu'aucune AMM n'ait été obtenue. Cet article détaille ce qu'est le ligandrol, les résultats précis de l'étude Basaria 2013, les protocoles empiriques, l'importance particulière de la PCT dans son cas, et le cadre légal. Pour la vue d'ensemble de la classe, voir notre guide complet des SARMs. Pour la comparaison avec les autres molécules de la classe : Ostarine, RAD-140.
Qu'est-ce que le ligandrol ?
Le ligandrol (LGD-4033, VK5211) est un composé quinolinone non-stéroïdien, biodisponible par voie orale, qui se lie au récepteur aux androgènes avec une haute affinité et une puissance agoniste plus élevée que l'ostarine — capable de produire des augmentations mesurables de masse maigre à des doses très faibles (1 mg/j).
Chimie et pharmacocinétique :
Structure : dérivé quinolinone — nom chimique IUPAC 4-[(2R)-2-[(1R)-2,2,2-trifluoro-1-hydroxyethyl]pyrrolidin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile
Formule chimique : C₁₄H₁₂F₆N₂O
Poids moléculaire : 338,25 g/mol
Voie d'administration : orale
Demi-vie plasmatique : ~24-36 heures — permet une prise unique quotidienne
Métabolisation : hépatique
Affinité au récepteur AR : haute (Ki de l'ordre du nanomolaire)
PubChem CID : 44137686
Clarification de la nomenclature — un point de confusion fréquent
LGD-4033 = code de développement Ligand Pharmaceuticals
VK5211 = code clinique Viking Therapeutics (depuis 2014)
Ligandrol = nom "communauté/musculation" dérivé de Ligand Pharmaceuticals
"Anabolicum" — nom incorrectement attribué au LGD-4033 dans la vente "research chemical" ; c'est en réalité un ancien nom commercial du Quinbolone, un stéroïde anabolisant classique développé par Parke-Davis dans les années 1960 — rien à voir avec le ligandrol. Cette confusion nomenclature est un artefact du marketing "research chemical" et devrait être corrigée.
Développement clinique :
2005-2010 : caractérisation initiale par Ligand Pharmaceuticals
2013 : publication de l'étude Phase I Basaria — référence gold standard des essais SARMs
2014 : licence transférée à Viking Therapeutics — code VK5211
2017 : résultats top-line positifs Phase 2 chez patients post-fracture de hanche
2018-2025 : développement clinique intermittent, préparation Phase III
Q1 2026 : Viking Therapeutics annonce le repositionnement du VK5211 pour partenariat externe, priorité donnée à VK2735 (GLP-1/GIP obesity) — le développement interne du LGD-4033 est de facto suspendu
Statut réglementaire : au 30 juillet 2026, LGD-4033 est un composé Investigational New Drug (IND) — pas d'AMM dans aucun pays.
L'étude Basaria 2013 — la référence de la classe
L'étude princeps du ligandrol chez l'humain est l'essai Basaria et al., publié en 2013 dans le Journal of Gerontology A: Biological Sciences and Medical Sciences — c'est l'essai clinique SARM le plus cité de la littérature et la source de référence pour toute discussion sur le composé.
Design de l'étude
Titre : "The Safety, Pharmacokinetics, and Effects of LGD-4033, a Novel Nonsteroidal Oral, Selective Androgen Receptor Modulator, in Healthy Young Men."
Auteurs : Shalender Basaria, Lauren Collins, E. Lichar Dillon, Karen Orwoll, Thomas W. Storer, Renee Miciek, Jagadish Ulloor, Anqi Zhang, Richard Eder, Heather Zientek, Gilad Gordon, Syed Kazmi, Melinda Sheffield-Moore, Shalender Bhasin.
Design : essai randomisé, double aveugle, contrôlé versus placebo, dose-escalade ascendante.
Population : 76 hommes jeunes en bonne santé (âge 21-50 ans).
Doses testées : placebo, 0,1 mg/j, 0,3 mg/j, 1,0 mg/j par voie orale pendant 21 jours.
Résultats principaux
Composition corporelle (dose-réponse linéaire remarquable) :
Groupe Prise de masse maigre à 21 j Placebo ~ 0 kg 0,1 mg/j +0,2 kg 0,3 mg/j +0,6 kg 1,0 mg/j +1,21 kg
Cette relation dose-réponse linéaire entre 0,1 et 1 mg/j sur seulement 21 jours est particulièrement impressionnante et distingue le ligandrol des autres SARMs. C'est de ces chiffres que découlent l'extrapolation aux doses "musculation" (5-10 mg/j) — extrapolation non-validée mais fréquemment invoquée.
Suppression axe HHG (dose-réponse également claire) — à 1 mg/j pendant 21 jours :
Testostérone totale : baisse d'environ 50 %
Testostérone libre : baisse d'environ 40 %
LH : suppression significative
FSH : suppression significative
SHBG : baisse dose-dépendante
Effets sur les lipides :
HDL cholesterol : baisse dose-dépendante (facteur de risque cardiovasculaire potentiel)
LDL : effet modeste
Tolérance et effets secondaires : tolérance acceptable à court terme, pas d'événements indésirables graves rapportés à ces doses. Retour à la baseline des marqueurs (testostérone, HDL, SHBG) après arrêt — sur plusieurs semaines. C'est un point important : les altérations sont réversibles dans cette étude courte à ces doses faibles.
Étude Phase 2 hip fracture (Viking VK5211, 2017-2020)
Design : essai Phase 2 randomisé contrôlé versus placebo chez patients âgés en rééducation après fracture de hanche. Doses : 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg par jour pendant 12 semaines.
Résultats annoncés :
Augmentation dose-dépendante de la masse maigre
Signal positif sur la densité minérale osseuse (BMD)
Signal positif sur la mobilité et la performance fonctionnelle dans cette population fragile
Publications complètes en attente. Ces données Phase 2 ont suggéré un rôle potentiel pour la rééducation gériatrique post-chirurgicale — mais le développement Phase III n'a pas été poursuivi par Viking en priorité.
Ce que ces essais N'ont pas mesuré
Aucun essai à doses "musculation" (5-15 mg/j) — les doses cliniques sont 5-15× inférieures
Aucune donnée sur des cycles > 12 semaines
Aucune évaluation des effets cardiovasculaires à moyen terme
Aucune donnée sur la fonction hépatique à long terme dans une population jeune
Mécanisme d'action
Le ligandrol se lie au domaine de liaison au ligand du récepteur aux androgènes avec une haute affinité et une conformation spécifique qui produit une activité anabolisante puissante dans le muscle et l'os, avec une sélectivité tissulaire théorique en faveur de ces tissus par rapport à la prostate.
Sélectivité tissulaire — la promesse théorique
Ligand Pharmaceuticals a caractérisé le LGD-4033 comme présentant une sélectivité tissulaire particulièrement marquée en préclinique. Effets robustes sur la masse musculaire et osseuse ; effet minimal sur la taille prostatique. Cet argument était central dans le développement clinique — reproduire les effets anabolisants de la testostérone sans la stimulation prostatique préoccupante à long terme.
Puissance élevée à faible dose
Point clé : le LGD-4033 est anaboliquement actif à des doses très faibles (0,3 mg/j suffit pour un effet mesurable en 21 jours). Cette haute puissance milligramme par milligramme le distingue de l'ostarine (dose minimale efficace ~1 mg/j). Comparativement au RAD-140, la puissance est similaire mais le profil de risque hépatique/cardiovasculaire est moins préoccupant.
La suppression HHG — plus profonde que les autres SARMs
Le corollaire de cette puissance : la suppression HHG est plus profonde à dose équivalente. Dès 1 mg/j (dose "clinique"), la testostérone endogène baisse de 50 % en 3 semaines — ce qui indique que le récepteur aux androgènes hypothalamique est activé de manière suffisante par le ligandrol pour être détecté par le rétrocontrôle. La sélectivité "musculo-osseuse vs axe HHG" est donc limitée — comme pour l'ensemble de la classe.
Voir notre guide complet des SARMs pour la discussion générale des mécanismes de sélectivité.
Effets et biomarqueurs — le bilan pratique
Basé sur l'étude Basaria 2013 et l'expérience empirique de la communauté musculation.
Effets sur la composition corporelle
Aux doses "musculation" empiriques (5-10 mg/j) :
Prise de masse maigre : rapportée à 3-6 kg en 8 semaines — extrapolation empirique. Empiriquement, le ligandrol produit typiquement des gains "plus humides" que le RAD-140 (rétention hydrique modérée) et globalement supérieurs à ceux de l'ostarine à doses comparables.
Force accrue : rapportée nettement
Endurance : effet modeste
Récupération améliorée
Aux doses cliniques (0,3-1 mg/j) :
+0,2 à +1,21 kg en 21 jours (données Basaria)
Effets fonctionnels modestes mais statistiquement significatifs
Suppression HHG — profonde et rapide
Testostérone totale : baisse de 50-80 % à doses empiriques (5-10 mg/j)
LH, FSH : suppression marquée
SHBG : baisse importante
Récupération HHG post-cycle : sans PCT, plusieurs mois ; avec PCT, 4-8 semaines
Cette suppression est l'une des plus profondes de la classe SARM — plus marquée que celle de l'ostarine, comparable à celle du RAD-140. La PCT est impérative après tout cycle > 3 semaines.
Bilan lipidique
HDL : baisse de 20-40 % (moins marquée que le RAD-140, comparable à l'ostarine)
LDL : augmentation modeste
Retour à baseline post-arrêt : plusieurs semaines
Voir notre article protection cardiovasculaire durant les cycles
Bilan hépatique
Élévation modérée des transaminases rapportée aux doses empiriques
Moins de cas de DILI cholestatique publiés que pour le RAD-140 (mais quelques cas existent)
Profil hépatique relativement plus favorable que le RAD-140, mais pas complètement propre
Surveillance obligatoire. Voir notre article sur le bilan sanguin adapté aux cycles.
Rétention hydrique
Point spécifique au ligandrol : la rétention hydrique modérée est fréquemment rapportée — donnant une apparence "moins sèche" que l'anavar ou le RAD-140. Cette rétention est transitoire et disparaît post-cycle.
Gynécomastie potentielle — un point technique
Le ligandrol n'aromatise pas (pas de conversion en estradiol). Cependant, la baisse de testostérone endogène crée une dysbalance ratio androgènes/estrogènes favorable aux estrogènes résiduels — pouvant occasionnellement induire une gynécomastie légère chez sujets sensibles. Un inhibiteur d'aromatase à très faible dose (anastrozole 0,5 mg deux fois/semaine) peut être utilisé, mais généralement pas nécessaire.
Protocoles empiriques d'usage
Les doses utilisées en musculation sont 5 à 10 fois supérieures aux doses de l'étude Phase I — extrapolation non-validée cliniquement.
Doses empiriques rapportées
Contexte Dose (mg/j) Essai Basaria 2013 (Phase I) 0,1 - 1,0 Essai VK5211 Phase 2 (hip fracture) 0,5 - 2,0 Débutant SARMs prudent 3-5 Utilisateur intermédiaire "prise de masse" 5-10 Utilisateur expérimenté (haute dose) 10-15
Cycle standard "prise de masse"
Dose : 5-10 mg/j (5 mg pour un premier cycle est raisonnable)
Prise : 1 fois/jour, à horaire fixe
Timing : indifférent (à jeun ou avec repas)
Durée : 6 à 8 semaines (pas au-delà — accumulation cumulative de la suppression HHG)
Pause : minimum 8-12 semaines avant nouveau cycle
PCT : impérative (voir section suivante)
Cycle "avancé" (utilisateurs expérimentés)
10-15 mg/j × 8 semaines
Cycle plus long : 10 semaines (peu recommandé — suppression très prolongée)
Bilan biologique renforcé — mensuel
Combinaisons
Ligandrol + cardarine (GW-501516) : combinaison "prise de masse sèche" empirique — ligandrol préserve/augmente la masse maigre, cardarine augmente endurance et oxydation lipidique. Empirique.
Ligandrol + MK-677 (ibutamoren) : combinaison "prise de masse" — mécanismes distincts (AR vs GH). Rationnel mécanistique.
Ligandrol + ostarine : combinaison "prise de masse" avec puissance supérieure au ligandrol seul — cumule les effets sur l'AR sans synergie mécanistique claire, cumule les risques hépatiques et lipidiques.
Ligandrol + testostérone TRT : combinaison rationnellement discutable — les deux ciblent le même récepteur.
PCT — le point critique du ligandrol
En raison de la suppression HHG particulièrement profonde du ligandrol, une PCT (Post Cycle Therapy) rigoureuse est absolument impérative après tout cycle > 3 semaines. C'est le point qui distingue le ligandrol de l'ostarine.
Protocole PCT SERM standard
Tamoxifène : 20 mg/j pendant 4 semaines, puis 10 mg/j pendant 2 semaines
OU Clomifène : 25-50 mg/j pendant 4-6 semaines
Éventuel ajout d'HCG : 500-1000 UI × 2/semaine pendant les 2 premières semaines de PCT — accélère la restauration testiculaire chez les utilisateurs ayant une atrophie testiculaire notable
Timing
Attente avant démarrage de la PCT : ~24-36 heures après la dernière dose de ligandrol (temps de clearance)
Durée totale de la PCT : 4-6 semaines
Contrôle biologique post-PCT : bilan hormonal complet à 6 semaines post-PCT pour vérifier la restauration (testostérone totale/libre, LH, FSH, SHBG, estradiol)
Signes d'une PCT insuffisante
Persistance d'une baisse de libido
Fatigue chronique
Difficulté érectile
Prise de gras / perte de masse maigre post-cycle
Symptômes dépressifs
Si ces signes persistent au-delà de 8 semaines post-PCT, une consultation endocrinologique est indispensable — le tableau évoque un hypogonadisme secondaire persistant, complication possible mais rare après un cycle SARM. Voir notre article sur l'hypogonadisme masculin et sur la PCT.
Ce qu'il ne faut PAS faire
Pas de PCT ou "PCT naturelle" (multivitamines, "tribulus", zinc) — inefficaces face à une suppression de 50-80 %
PCT trop courte (< 3 semaines) — restauration incomplète
Enchaîner immédiatement un nouveau cycle sans laisser le temps à l'axe HHG de se restaurer complètement
Cadre légal et WADA
France
Aucune AMM — investigational drug uniquement
Vendu sur le marché "research chemical" avec mention "for research use only" — statut juridique ambigu
Vente comme complément alimentaire : illégale
L'ANSM peut requalifier en médicament par fonction
Voir notre pillar sur le cadre légal français
WADA — cas notable
Explicitement inscrit sur la liste des substances interdites de la WADA, catégorie S1.2 — Autres agents anabolisants. Interdit en compétition et hors compétition.
Cas médiatiques célèbres — le ligandrol a été impliqué dans plusieurs cas de contrôles antidopage positifs très médiatisés :
Will Grier (quarterback américain, alors à University of Florida) — 2015
Joakim Noah (NBA) — 2017
Cristiano Ronaldo Jr. (rumeurs, non confirmées)
Plusieurs athlètes olympiques et professionnels
Fenêtre de détection : 1 à 3 mois post-dernière prise selon dose, durée, et sensibilité de la méthode. Le ligandrol est particulièrement bien caractérisé par les laboratoires antidopage — méthodes LC-MS/MS spécifiques.
Sanction disciplinaire : suspension typique 4 ans première infraction.
Foire aux questions (FAQ)
Le ligandrol est-il plus puissant que l'ostarine ?
Oui — clairement, milligramme par milligramme. L'étude Basaria 2013 montre +1,21 kg de LBM en 21 jours à seulement 1 mg/j — un chiffre que l'ostarine n'atteint qu'à des doses significativement plus élevées (3 mg/j pour un effet comparable dans l'étude Dalton 2011). En pratique musculation, à doses empiriques (5-10 mg/j de ligandrol vs 20-25 mg/j d'ostarine), le ligandrol produit typiquement 30-50 % plus de gain de masse maigre. Le prix à payer : suppression HHG plus profonde, imposant une PCT plus rigoureuse.
Le ligandrol est-il plus dangereux que l'ostarine ?
Sur les données publiées : le profil de risque hépatique et cardiovasculaire aigu du ligandrol semble moins préoccupant que celui du RAD-140 (moins de cas graves publiés). Cependant, sa suppression HHG plus profonde est un facteur de risque à long terme si les cycles sont enchaînés sans récupération complète — hypogonadisme secondaire persistant possible. Comparé à l'ostarine, le ligandrol est plus puissant mais aussi plus suppressif — le compromis dépend des objectifs et de la tolérance individuelle à la PCT.
Peut-on faire un cycle de ligandrol sans PCT ?
Non — c'est le point où le ligandrol se distingue nettement des SARMs "plus doux". La suppression de 50-80 % de la testostérone endogène après 6-8 semaines à 5-10 mg/j ne se restaure pas spontanément en quelques semaines — sans PCT, le retour à la baseline peut prendre 4-6 mois, avec risque d'hypogonadisme secondaire persistant chez certains utilisateurs. La PCT SERM (tamoxifène ou clomifène) est impérative.
"Ligandrol", "LGD-4033", "VK5211", "Anabolicum" — c'est la même chose ?
Les trois premiers oui — même molécule chimique. "Anabolicum" est incorrectement attribué au LGD-4033 dans le marketing "research chemical" ; c'est en réalité un ancien nom commercial du Quinbolone, un stéroïde anabolisant classique complètement différent. Cette confusion nomenclature est un artefact commercial et devrait être corrigée. Vérifiez toujours la molécule exacte (LGD-4033, VK5211) et pas le nom commercial ambigu.
Combien coûte un cycle de ligandrol ?
Ordres de grandeur sur le marché "research chemical" en 2026 :
Cycle de 6-8 semaines à 5-10 mg/j : 70-140 €
PCT (tamoxifène ou clomifène) : 30-60 €
Bilans biologiques (impératifs) : 60-120 €
Total : 160-320 €
Un peu plus cher qu'un cycle d'ostarine, moins cher qu'un cycle empilé multi-SARMs.
Le ligandrol est-il utilisé médicalement quelque part ?
Non, aucune AMM au 30 juillet 2026. Le développement clinique le plus avancé (Viking Therapeutics, indication rééducation post-fracture de hanche) a été effectivement suspendu en Q1 2026 avec le repositionnement du VK5211 pour partenariat externe. Sans partenaire industriel qui reprenne le développement, aucune AMM n'est imminente. C'est l'illustration typique de la trajectoire "SARM" : preuve de concept scientifique convaincante, mais absence de traction commerciale suffisante pour franchir la ligne d'arrivée réglementaire.
Le ligandrol cause-t-il un contrôle antidopage positif "involontaire" ?
Comme l'ostarine, oui — c'est un vrai risque documenté. Le ligandrol est fréquemment retrouvé comme contaminant non-déclaré dans des compléments alimentaires musculation internationaux. Plusieurs cas médiatiques de contrôles positifs (Joakim Noah notamment) ont été attribués à cette contamination — mais le principe de responsabilité stricte de la WADA fait que la sanction s'applique néanmoins. Pour un sportif contrôlé, n'utiliser que des compléments testés et certifiés (labels Informed Sport, NSF Certified for Sport) est essentiel.
Sources et références
Basaria S, Collins L, Dillon EL, Orwoll K, Storer TW, Miciek R, Ulloor J, Zhang A, Eder R, Zientek H, Gordon G, Kazmi S, Sheffield-Moore M, Bhasin S. The Safety, Pharmacokinetics, and Effects of LGD-4033, a Novel Nonsteroidal Oral, Selective Androgen Receptor Modulator, in Healthy Young Men. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2013 ; 68(1) : 87–95. Étude clinique Phase I princeps. PubMed 22459616
Vajda EG, Marschke K, van Oeveren A, Zhi L, et al. LGD-4033 Builds Muscle and Bone with Reduced Prostate Activity and may be Beneficial in Age-related Frailty. Poster présenté à la 62ème Réunion Annuelle de la Gerontology Society of America, novembre 2009. Étude préclinique fondatrice.
Viking Therapeutics. Positive Top-Line Results from Phase 2 Study of VK5211 in Patients Recovering from Hip Fracture. Communiqué de presse, 28 novembre 2017.
Viking Therapeutics — Q1 2026 Earnings Report (11 mai 2026). Repositionnement de VK5211 pour partenariat externe.
Narayanan R, Mohler ML, Bohl CE, Miller DD, Dalton JT. Selective androgen receptor modulators in preclinical and clinical development. Nuclear Receptor Signaling, 2008 ; 6 : e010. Contexte SARMs.
Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury. Revue systématique 2024. PMC 10847181
LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury — Selective Androgen Receptor Modulators. NBK619971
FDA — Warning: Body-Building Products Containing Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs). Octobre 2017.
WADA Prohibited List 2024-2026 — Section S1.2. wada-ama.org
Cet article est fourni à titre informatif uniquement et ne constitue pas un avis médical. Le ligandrol (LGD-4033, VK5211) n'a d'AMM dans aucun pays au 30 juillet 2026. Son développement clinique le plus avancé (Viking Therapeutics, indication rééducation post-fracture de hanche) a été de facto suspendu en Q1 2026 avec le repositionnement du VK5211 pour partenariat externe. En France, il est vendu sur le marché "research chemical" avec mention "for research use only" — statut juridique ambigu (l'ANSM peut requalifier en médicament par fonction) ; la vente comme complément alimentaire est illégale. Il est explicitement inscrit sur la liste des substances interdites de la WADA (catégorie S1.2) — son usage constitue une violation pour tout sportif licencié dans une fédération signataire du Code Mondial Antidopage, y compris en cas de contamination "involontaire" d'un complément alimentaire (principe de responsabilité stricte). La suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire est particulièrement profonde (jusqu'à 50-80 % de baisse de la testostérone endogène à doses empiriques) — une PCT (Post Cycle Therapy) SERM rigoureuse (tamoxifène ou clomifène) est impérative après tout cycle > 3 semaines. Altération marquée du profil lipidique (baisse du HDL). Élévation possible des transaminases. Bilan biologique complet (transaminases, bilirubine, bilan lipidique, hormones sexuelles) impératif avant, pendant et après tout cycle. Consultez toujours un médecin qualifié avant d'utiliser des substances non approuvées. Pour les considérations médicales générales, voir notre avis de non-responsabilité médicale complet. Les auteurs déclinent toute responsabilité pour les dommages à la santé résultant d'une utilisation inappropriée.