aromasine

Comment utiliser l’Aromasine (Exemestane) pour l’amélioration de la la composition corporelle

 Les culturistes sont très ingénieux pour combiner des composés qui agissent en synergie. Souvenez-vous juste de la combinaison AS/GH/Slin qui a créé les premiers monstres de masse.

Nombreux sont ceux qui combinent l’aromasine avec le SERM, les stéroïdes et la GH, et obtiennent de bons résultats. Des preuves anecdotiques partagées dans les forums de discussion, telles que les résultats d’analyses sanguines et les résultats individuels.

aromasine exemestane composition corporelleLes scientifiques médicaux n’aiment pas ce genre d’automédication et les culturistes sont connus pour le faire, ce qui explique peut-être pourquoi de Ronde, dans son étude de 2011, a écrit:

“Les inhibiteurs d’aromatase peuvent constituer une alternative intéressante au remplacement traditionnel de la testostérone chez les hommes âgés, car ces composés peuvent être administrés par voie orale une fois par jour et peuvent donner des profils physiologiques de testostérone sur 24 heures.

En outre, il est peu probable que les inhibiteurs de l’aromatase soient utilisés à mauvais escient, car les niveaux de testostérone ne seront pas stimulés à des niveaux hautement supraphysiologiques.

Une petite étude contrôlée a montré que l’anastrozole à la dose de 1 mg par jour pendant 12 semaines entraîne un doublement du niveau moyen de testostérone biodisponible chez les hommes âgés.

Une étude plus récente a également démontré un effet modéré mais significatif de l’inhibition de l’aromatase sur les niveaux d’estradiol et de testostérone chez les hommes âgés.

Le traitement à l’atamestane 100 mg une fois par jour a entraîné une augmentation de 40 % du taux total de testostérone après 36 semaines. Cependant, aucun effet bénéfique sur la force musculaire, la composition corporelle ou la qualité de vie n’a été observé. Si vous pensez avoir un faible taux de testostérone, lisez cet article.

Une augmentation similaire des niveaux de testostérone en l’absence d’effets sur la composition et la force du corps a été signalée dans une étude dans laquelle des hommes âgés ayant des niveaux de testostérone sérique presque bas ont été traités avec de l’anastrozole pendant un an”.

Handelman pense différemment dans certaines études. Handelsman 2006: “Le blocage de l’action des œstrogènes est cependant une forme de dopage androgène indirect qui peut stimuler des augmentations soutenues, bien que modestes, de la sécrétion endogène de LH dans des schémas de pulsation physiologique suffisants pour maintenir des augmentations modestes des concentrations sanguines de testostérone”. 

Handelsman 2008: “Il est donc probable qu’un blocage plus efficace des œstrogènes chez les hommes produira des élévations significatives et durables des concentrations sanguines de testostérone, peut-être suffisantes pour produire des effets myotropes et d’amélioration des performances chez les hommes traités avec ces médicaments.

Par conséquent, malgré l’absence d’études ergogéniques directes sur les oestrogènes bloquants chez les hommes, les preuves disponibles fournissent une base solide pour interdire les oestrogènes bloquants chez les hommes en fonction de leur classe”. 

Les hommes âgés

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Le traitement de l’hypogonadisme tardif, autre nom donné à l’étude de la déficience en testostérone chez les personnes âgées, suscite un intérêt croissant.

Les premières tentatives de remplacement de la testostérone ont également attiré l’attention sur les effets indésirables possibles sur les facteurs de risque cardiovasculaire des patients et sur la santé de la prostate.

L’hormone “féminine” estradiol n’est plus considérée comme l’hormone féminisante, car il a été déterminé qu’elle avait un effet sur le bien-être sexuel et général des hommes adultes.

Les urologues et les endocrinologues ont commencé à s’intéresser au rapport sérique T/E2 (testostérone: estradiol) qui semble plus important que les niveaux hormonaux individuels respectifs.

C’est là que réside le rôle possible des inhibiteurs de l’aromatase (IA) dans le rétablissement de l’équilibre normal des taux sériques de testostérone et d’oestradiol pour le traitement adéquat de l’hypogonadisme tardif, tout en limitant les effets indésirables possibles. 

Tan et autres 2014: “Il n’existe actuellement aucune littérature recommandant l’utilisation des IA chez les hommes adultes pour traiter l’hypogonadisme tardif, l’hypogonadisme hypogonadotropique lié à l’obésité, la gynécomastie ou la sous-fertilité masculine, bien que certains effets positifs aient été signalés.

Les effets néfastes sur la santé des os observés chez les femmes traitées par des IA ne sont pas observés chez les hommes”.

Conclusions:

“Avec une meilleure compréhension de la relation T/E2 chez les hommes adultes, le manque de données scientifiques démontrant que la santé des os est négativement affectée par l’utilisation de l’IA chez les hommes adultes, les effets positifs de l’IA dans le traitement de conditions telles que l’hypogonadisme tardif et la sous-fertilité masculine encouragent la conduite d’essais contrôlés randomisés, multicentriques et à grande échelle pour l’utilisation clinique de l’IA chez les hommes adultes”.

Clomid – Nolvadex etc.

L’absence d’autres indications bien établies et l’utilisation clinique répandue des oestrogènes bloquants chez les hommes font qu’il existe peu d’études cliniques sur l’efficacité ou la sécurité de ces médicaments chez les hommes.

Cependant, il est bien établi que les oestrogènes bloquants augmentent constamment les concentrations de testostérone dans le sang des hommes jusqu’à 50%.

Par exemple, chez les hommes normaux, les anti-œstrogènes tels que le clomifène, le tamoxifène et le raloxifène provoquent une augmentation réflexe de la sécrétion de gonadotrophine par l’hypophyse et des niveaux de testostérone en circulation.

Des augmentations similaires des concentrations sanguines de testostérone, allant de 5 à 20 nmol L, ont été signalées avec les inhibiteurs de l’aromatase tels que la testolactone, l’aromasine et l’anastrozole.

Le mécanisme est le plus susceptible de se produire en inhibant la rétroaction androgène négative dans l’hypothalamus, comme les effets des anti-androgènes tels que le flutamide ou le nilutamide, qui provoquent une augmentation réflexe de la LH et de la testostérone dans le sang.

Dans le cas des oestrogènes bloquants, le mécanisme d’action commun – l’inhibition d’une partie significative de la rétroaction négative hypothalamique de la testostérone, qui est due à l’aromatisation – fait qu’il est très probable que tous les oestrogènes bloquants auront des effets similaires dans toute la classe, proportionnellement à leur efficacité en tant qu’oestrogènes bloquants.

Ces études montrent non seulement les effets dose-dépendants du tamoxifène (dans la prévention de la gynécomastie) mais aussi, à la dose la plus élevée (20 mg par jour), la supériorité sur l’anastrozole (1 mg par jour).

Effets sur la masse musculaire et graisseuse

aromasine exemestane tamoxifen

En 2008, Montagnani et d’autres ont suivi 68 femmes âgées pendant deux ans.

Toutes les femmes prenaient déjà 20 mg de tamoxifène par jour depuis 2 ou 3 ans.

La moitié d’entre eux ont continué à le faire et l’autre moitié a commencé à prendre 25 mg d’aromasine par jour à la place.

Résultats

Le groupe de l’aromasine a accumulé une masse corporelle maigre. Au cours des deux années de l’essai, les femmes de ce groupe ont gagné en moyenne 2,2 kg de masse maigre.

Et le même groupe a perdu en moyenne 0,7 kg de graisse. Les chiffres ci-dessous montrent les effets en pourcentage.

Le taux de triglycérides sanguins des femmes du groupe des exemestanes a baissé, ce qui est une évolution positive. Dans le même temps, l’aromasine a augmenté le taux de LDL (mauvais cholestérol) et réduit la concentration de HDL (bon cholestérol) – un développement négatif.

Les culturistes, bien sûr, ajoutent du tamoxifène et des suppléments pour contrecarrer la mauvaise évolution des lipides sanguins.

Détermination expérimentale de la liaison du 17-Hydroexemestane et de l’Aromasine sur ERα et AR

exemestane

Les structures des composés pertinents pour ces études, le composé progéniteur stéroïdien AI exemestane, son métabolite primaire 17-hydroexemestane, E2, et l’androgène synthétique non aromatisé R1881.

Il est important de noter que la seule différence entre le composé parent de l’exémestane (EXE) et son métabolite 17-hydroexémestane est un groupe hydroxyle dans le métabolite plutôt qu’une cétone dans le composé parent sur 17β, alors que les deux composés partagent un groupe 3-cétone.

Dans le cas des oestrogènes stéroïdiens, l’élimination ou la modification du groupe 17β-OH réduit la liaison à ERα, mais celle du groupe 3-OH est beaucoup plus spectaculaire.

Pour les androgènes stéroïdiens, la tendance est inversée; la suppression ou la modification du groupe 17β-OH est plus significative pour la liaison de l’AR que celle du groupe 3-Keto. Le groupe 3-céto présent dans l’aromasine et le 17-hydroexemestane est également favorable à la fixation de l’AR.

Le test de liaison aux récepteurs

Contrairement aux IA non stéroïdiennes, l’aromasine de l’IA stéroïdienne peut exercer des effets bénéfiques sur les os par l’intermédiaire de son métabolite primaire, le 17-hydroexemestane.

Nous avons étudié le 17-hydroexemestane et constaté qu’il se liait très faiblement au récepteur d’oestrogène alpha (ERalpha) et fortement au récepteur d’androgène (AR).

Les réponses de chaque type de cellule aux concentrations élevées et faibles de l’androgène synthétique non aromatisé R1881 (métribolone) ont été parallèles à celles du 17-hydroexemestane.

Le 17-hydroexemestane a régulé à la baisse les niveaux de la protéine ERalpha à des concentrations élevées d’une manière spécifique au type de cellule, similaire au 17-bêta-oestradiol, et a augmenté l’accumulation de la protéine RA à de faibles concentrations dans les deux types de cellules d’une manière similaire au R1881.

Le couplage informatique a indiqué que le groupe 17-bêta-OH du 17-hydroexemestane par rapport au groupe 17-céto de l’aromasine contribuait significativement plus à l’énergie de l’interaction intermoléculaire vers la liaison de l’AR que l’ERalpha.

La modélisation moléculaire a également indiqué que le 17-hydroexemestane interagissait avec l’ERalpha et le RA par le biais de motifs de reconnaissance sélective utilisés par le 17-bêta-oestradiol et le R1881, respectivement.

Nous avons conclu que le 17-hydroexeméthane exerce des effets biologiques en tant qu’androgène. Ces résultats peuvent avoir des répercussions importantes sur le maintien à long terme des patients atteints d’IA.

“Pharmacocinétique et détermination de la dose d’un puissant inhibiteur de l’aromatase, l’aromatase (exémestane), chez les jeunes hommes”

La suppression des œstrogènes, par le blocage des récepteurs d’œstrogènes ou de l’aromatase, est étudiée dans le traitement de différentes affections. L’exémestane (Aromasine) est un inhibiteur puissant et sélectif de l’aromatase irréversible.

Caractériser ses propriétés de suppression des œstrogènes et de pharmacocinétique chez les hommes jeunes et en bonne santé Dans le cadre d’une étude croisée, 12 personnes ont reçu de façon aléatoire 25 et 50 mg d’aromasine par jour, par voie orale, pendant 10 jours, avec une période d’élimination de 14 jours. Une prise de sang a été effectuée avant et 24 heures après la dernière dose de chaque période de traitement.

aromasin exemestane

Ce sont les résultats de la première étude détaillée des effets pharmacologiques de l’aromasine chez les sujets masculins.

Les doses de 25 et 50 mg étaient comparables en termes de suppression de tous les oestrogènes circulants et ont eu des effets similaires en termes d’augmentation des concentrations sériques d’androstènedione et de testostérone.

On a constaté une diminution moyenne de 38 %, 71 % et 45 % des concentrations d’estradiol, d’estrone et de sulfate d’estrone, respectivement, après 10 jours, environ 24 heures après l’administration de la dernière dose de 25 mg d’aromasine, ainsi qu’une augmentation de 60 % de la testostérone et de 32 % de l’androstènedione.

L’augmentation des substrats de l’aromatase, testostérone et androstènedione, est probablement secondaire à l’accumulation de substrats et/ou à l’augmentation de la rétroaction des gonadotrophines causée par le blocage de l’aromatase.

Les concentrations de SHBG ont été réduites en moyenne de 21 % et 19 %, pour atteindre respectivement 25 et 50 mg d’aromasine.

Au bout de 10 jours, la testostérone totale avait augmenté d’environ 60 %, mais la testostérone libre (c’est-à-dire la testostérone qui est en fait libre de se lier au récepteur des androgènes) a augmenté de 117%!

La raison pour laquelle cela fonctionne est que l’œstrogène est réduit à la suite du blocage de l’aromatase, et que l’œstrogène est le principal signal de rétroaction négatif vers l’hypothalamus pour diminuer la sécrétion de LH. Ainsi, avec moins d’œstrogènes dans le système, plus de LH est sécrétée et plus de testostérone est produite.

C’est aussi un double coup dur, car avec le blocage de l’aromatase, moins de testostérone est perdue dans la conversion en œstrogène.

Toutefois, la question de savoir si cette augmentation de la testostérone aura des effets anabolisants est sujette à débat. Les études publiées précédemment sur la liaison et la puissance du 17-hydroexemestane font la différence.

Notez que dans la première étude, les niveaux d’œstrogènes sont revenus à la normale 3 à 6 jours après le retrait de l’Aromasin, de sorte que le médicament doit être pris en continu pour maintenir les niveaux accrus de testostérone.

La demi-vie terminale dans la présente étude (~9 heures) était considérablement plus courte que la valeur publiée de 27 heures (chez les femmes postménopausées).

La raison de cette différence n’est pas claire, mais peut être liée à une véritable dépendance entre les sexes, impliquant éventuellement une distribution de volume (plus faible chez les hommes que chez les femmes) et une liaison aux protéines du plasma ou des tissus (respectivement plus élevée et plus faible chez les hommes). 

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La suppression maximale évoquée par l’aromasine dans la dose unique de 25 mg dans la présente étude était similaire aux résultats publiés chez les femmes postménopausées, mais l’évolution dans le temps différait.

Evans et al (ont rapporté qu’une dose orale unique de 25 mg d’aromasine supprimait les concentrations maximales d’estradiol de 72% 3 jours après l’administration du médicament, et que les niveaux d’estradiol ne revenaient au niveau de base que 8 à 11 jours après l’administration du médicament.

Graphique: Variation en pourcentage des concentrations plasmatiques d’oestradiol par rapport aux valeurs de référence après une dose unique de 25 mg d’aromasine chez 10 jeunes hommes.

Dans la présente étude, une suppression maximale de l’œstradiol de 62 % a été observée 12 heures après l’administration de l’aromasine et est revenue à la ligne de base 3-6 j après l’administration.

La raison de cette différence n’est pas claire, mais peut être liée à la demi-vie plus faible de l’aromasine chez les hommes, à une exposition plus faible à l’aromasine et à des niveaux plus élevés des substrats aromatase et androstènedione (1 ng/ml chez les jeunes hommes contre 0, 5 ng/ml chez les femmes postménopausées), en particulier des concentrations de testostérone beaucoup plus élevées chez les jeunes hommes que chez les femmes postménopausées (700 ng/dl contre 20 ng/dl, respectivement) (25 ).

Ceci est confirmé par l’observation que dans l’étude 10-d chez les jeunes hommes dont il est question ici, la suppression de l’œstradiol est plus faible (en raison des niveaux très élevés du précurseur de la testostérone) que celle de l’œstrone (parce que les niveaux d’androstènedione ne sont pas très différents de ceux des femmes ménopausées).

Effets de l’inhibition de l’aromatase chez les hommes obèses

 composition corporelleL’aromatisation androgène périphérique est renforcée chez les sujets ayant un indice de masse corporelle plus élevé.

Les hommes souffrant d’obésité massive présentent des concentrations plasmatiques d’estradiol nettement plus élevées et de faibles concentrations de testostérone.

Dans trois petites études, du létrozole ou de la testolactone a été administré à des hommes morbidement obèses pour améliorer leur taux de testostérone.

Le traitement a entraîné une normalisation des taux de testostérone chez tous les sujets, avec une suppression concomitante des taux d’oestradiol initialement élevés.

Cette normalisation du rapport œstradiol/testostérone pourrait être avantageuse, en raison des effets suppressifs de la testostérone sur l’expression du récepteur d’œstrogène β, qui en lui-même, en présence de niveaux élevés d’œstradiol, peut supprimer l’expression de GLUT-4, entraînant une insensibilité à l’insuline.

Une étude de cas décrit un homme stérile et morbidement obèse qui, après un traitement similaire à l’anastrozole, a montré une normalisation de l’axe hypophysaire, de la spermatogenèse et de la fertilité.

Cependant, le taux de testostérone s’améliorera également avec la perte de poids, qui est l’intervention de choix pour les hommes obèses avec ou sans faible taux de testostérone.

En fait, un autre rapport récent a même suggéré que les inhibiteurs de l’aromatase pourraient être bénéfiques pour les hommes obèses souffrant d’hypogonadisme en raison de l’excès d’œstrogènes qui accompagne souvent l’obésité.

Aromasine vs Tamoxifène dans les lipides sanguins

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L’aromasine semble avoir un effet neutre sur les taux de cholestérol total et de cholestérol HDL. Contrairement à l’effet positif du tamoxifène sur les niveaux de LDL, l’aromasine ne modifie pas de manière significative les niveaux de LDL.

Le tamoxifène, en revanche, augmente les niveaux de triglycérides, tandis que l’aromasine est bénéfique pour réduire les niveaux de TJB.

Ces données fournissent des informations supplémentaires concernant la sécurité et la tolérabilité de l’aromasine chez les patientes ménopausées atteintes d’un cancer du sein et soutiennent la poursuite des recherches sur son utilité potentielle dans le cadre d’un traitement adjuvant.

Dosage

Une phrase amusante tirée d’un forum de discussion: “Le meilleur compteur que j’ai trouvé pour contrôler votre taux d’œstradiol est l’érection du matin et de la nuit. Dans les bons niveaux ou ce que j’appelle le sweet spot, l’érection du matin et de la nuit est si forte qu’elle vous réveille et que vous pouvez y accrocher un manteau”.

La dose est individuelle, ce qui est vrai pour les stéroïdes, mais aussi pour les inhibiteurs de l’E ou de l’aromatase. Elle dépend également d’autres variables telles que le sexe, le cycle, la durée du cycle, la taille/poids, etc.

Dans les cycles légers, 12,5 mg d’aromasin deux fois par semaine devraient suffire pour réguler les niveaux d’œstrogènes et augmenter la testostérone en général.

L’aromasin est en fait un médicament assez sûr, avec des effets secondaires minimes. La demi-vie de l’aromasine dans l’organisme masculin est en fait très courte (~9 heures) et est rapidement éliminée, cependant, puisque dès qu’il pénètre dans la circulation sanguine, il détruit rapidement 80-90 % des enzymes aromatases présentes dans l’organisme, il est efficace pour maintenir des réductions significatives d’œstrogènes jusqu’à 72 heures après une seule dose de 25 mg.

Les niveaux d’œstrogènes ne recommencent à augmenter qu’après que votre corps ait commencé à fabriquer de nouvelles enzymes aromatase pour remplacer celles détruites par l’aromasine.

  • 24 heures après une dose de 25 mg, les niveaux d’œstrogènes sont réduits de 70 à 80 % – 72 heures plus tard, les niveaux d’œstrogènes sont toujours inférieurs de 40 % à la valeur de référence, bien que le médicament lui-même soit presque complètement éliminé

  • 120 heures après la dose initiale, les niveaux d’œstrogènes reviennent au niveau de base (pas de rebond) – cela signifie que vous pouvez trouver le moment et la dose qui vous conviennent, j’ai vu certains gars recommander entre 25mg ED (tous les jours) et 12,5mg e4d, et vous pouvez voir pourquoi les deux sont efficaces tout en offrant différents niveaux de suppression des œstrogènes, et c’est cette flexibilité qui fait de l’aromasine un anti-e si polyvalent.

Si elle n’est pas suffisamment utilisée, elle va gonfler et/ou perdre sa libido. Si vous l’utilisez trop, vous souffrirez de raideur dans vos articulations. Beaucoup de types vous diront que si vous utilisez la bonne quantité, vous éprouverez un sentiment de bien-être et, comme je l’ai déjà dit, vos érections matinales.

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