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Si vous voulez que vos stéroïdes oraux fonctionnent bien, vous devez savoir quels sont les facteurs qui influencent la biodisponibilité orale ou l’absorption orale des médicaments.
De nombreux facteurs influent sur l’absorption des médicaments, les caractéristiques physico-chimiques, les propriétés physiologiques, la formulation et les effets des aliments.
D’autres facteurs, tels que les conditions de l’utilisateur, l’âge, les enzymes du métabolisme, le moment de l’administration, l’interaction médicamenteuse, etc.
Ces facteurs modifieront la relation entre la prise de médicaments et la réponse clinique.
Une étude importante sur l’absorption de la metformine a révélé que les propriétés physiologiques qui affectent l’absorption du médicament sont l’altération de la vidange gastrique et de la motilité gastro-intestinale.
Les résultats ont révélé que la CUA (0,infini) et le pourcentage d’UR (pourcentage de la dose excrétée sans changement dans l’urine) a généralement augmenté avec augmentation du temps de vidange gastrique et du temps de transit dans l’intestin grêle c’est-à-dire que le degré d’absorption de la metformine s’améliore lorsque la motilité gastro-intestinale il ralentit.
Les hormones stéroïdes, bien qu’elles ne contiennent pas d’esters, sont toujours considérées comme des composés liposolubles (gras). Ils préfèrent se dissoudre dans la graisse plutôt que dans l’eau.
Si vous prenez une hormone liposoluble avec un repas, en particulier un repas à forte teneur en graisses, une partie du stéroïde se dissoudra avec les graisses dans votre estomac.
C’est une propriété naturelle du stéroïde. Une partie de la graisse que vous avez mangée peut rester non digérée, ce qui finira par réduire la biodisponibilité globale de l’hormone stéroïde.
Pendant longtemps, j’ai cherché des références à ce sujet et j’ai finalement trouvé la mention d’une étude qui a eu lieu il y a plusieurs décennies avec le stanozolol.
L’expérience consistait à administrer une quantité égale d’hormones à deux groupes d’animaux. Un groupe a reçu le médicament mélangé à leur nourriture, et dans l’autre, il a été administré directement dans l’estomac des animaux par un tube d’alimentation (à jeun).
Le médicament a eu un effet considérablement plus important en favorisant la rétention d’azote (une mesure de la synthèse de protéines) lorsqu’il est administré à jeun. Cette position semble bénéficier d’un fort soutien.
Il semble donc préférable de prendre les pilules l’estomac vide, du moins lorsque vous porte sur les stéroïdes oraux standard c17-alpha-alkylés (la plupart).
Si vous voulez être vraiment minutieux, vous pouvez aussi prendre vos pilules avec un verre d’eau, ce qui aidera à leur absorption en facilitant un peu la décomposition des comprimés et des liants et aidant à transporter l’hormone.
Mâcher les pilules avant de les avaler aidera, une fois de plus, grâce à une décomposition rapide et au transport vers l’appareil gastro-intestinale.
En outre, l’exercice physique peu après la prise des pilules permet d’éviter que le sang ne s’écoule l’estomac, ce qui pourrait ralentir ou réduire l’absorption du médicament. Essayez de ne pas vous entraîner immédiatement après les avoir prises, si vous le pouvez.
Les différences de pH du contenu du tractus gastro-intestinal supérieur entre les Les états d’alimentation et de jeûne peuvent influencer la dissolution et l’absorption de des médicaments légèrement acides et basiques.
L’élévation du pH gastrique après une les aliments peuvent améliorer la dissolution d’un acide faible dans l’estomac mais inhibent celle d’un base faible.
En outre, les aliments inhibent le taux de vidange gastrique, la rétention prolongée dans l’estomac et la L’estomac peut augmenter la proportion de médicament qui se dissout avant de passer dans l’intestin qui est le principal site d’absorption des médicaments.
Bien entendu, le conseil de prendre les pilules à jeun ne s’applique pas les stéroïdes oraux qui dépendent du transport lymphatique, ou l’absorption du médicament par le système lymphatique (avec les graisses de l’alimentation) pour éviter le foie.
Le transport lymphatique est utilisé parfois avec des hormones stéroïdes non protégées (non 17-alpha-alkylées), bien que cela n’est pas une méthode courante de transport des stéroïdes.
Il ne sera pas pertinent pour la plupart des les pilules et le seul médicament qui fait vraiment cela maintenant est l’Andriol (testostérone undécoate).
Toutefois, d’autres agents transportés par voie lymphatique, tels que la maxiboline (éthyltrénol) et l’Anabolicum Vister (quinbolone) étaient également sur le marché noir. La consommation de ces drogues par l’organisme peut être facilitée par leur consommation avec un repas riche en graisses.
Les recherches antérieures de Ciba ont également révélé qu’une augmentation du métabolisme (par exemple, par l’utilisation de T3, augmente l’excrétion et donc diminue la biodisponibilité/absorption).
Si vous prenez des stéroïdes par voie orale, pensez toujours à boire un grand verre d’eau avec. Boire de l’eau aide la pilule à se dissoudre plus rapidement et prévient également l’irritation de l’estomac.
Les comprimés contiennent un composé appelé c17 méthyle, qui aide à empêcher la destruction du stéroïde dans l’estomac et le foie afin qu’il puisse agir sur la croissance musculaire.
Toutefois, l’inconvénient du c17 méthyle est qu’il irrite l’estomac et est toxique pour le foie. Boire beaucoup d’eau avec les pilules aidera à réduire l’impact de c17 méthyle dans le corps.
Il semble que chaque semaine, nous entendions parler d’un athlète professionnel qui se souille lui-même et son sport par l’abus de stéroïdes.
Le mélodrame se déroule, les races et les statistiques sont ramenées à un niveau bas, et tout le monde se plaint un autre concurrent tombé.
Cependant, il y a des millions de cas d’utilisation de stéroïdes qui se produisent chaque jour sans réfléchir: des millions de femmes prennent des pilules contraceptifs, sans se rendre compte que leurs effets peuvent subtilement filtrer et moduler les la structure et l’activité du cerveau.
Mais, étonnamment, les stéroïdes anabolisants sont illégale et la pilule contraceptive ne l’est pas.
Informations obtenues à la suite d’activités répressives au Portugal, a indiqué qu’un groupe particulier d’athlètes consommait de la caféine en conjonction avec l’oxandrolone.
En conséquence, les scientifiques ont étudié l’effet possible de cette l’administration conjointe.
La caféine a été incluse comme agent dopant par le CIO en 1984. Il s’agissait initialement a fixé une limite de 15 μg/mL et cette valeur a été ramenée à 12 μg/mL en 1985.
En 2004, l’Agence Mondiale Antidopage (AMA) n’a pas inclus la caféine dans la liste des interdictions.
Bien que certains effets de la caféine comme stimulant et diurétiques améliorant les performances, contrôlant l’abus de caféine et la distinguer de l’apport alimentaire normal.
L’oxandrolone (Anavar ou Var) a été décrite comme améliorant la synthèse des protéines et la masse musculaire maigre, des effets bénéfiques qui inciteraient les athlètes à en abuser.
Ce 2- L’oxastéroïde synthétique dérivé de la testostérone a été préparé pour la première fois en 1962. Il a montré un très fort effet anabolique, bien qu’apparemment avec une androgène, réduisant ainsi de manière significative les effets de la virilisation.
La figure 1 montre les profils d’excrétion de l’oxandrolone et de l l’épioxandrolone, avec et sans dosage de caféine. Dans le cas de l’oxandrolone, le maximum taux d’excrétion est de 10 ng/min sans dose ; avec la caféine, ce taux passe à 150 ng/min.
De la même manière, pour l’épioxandrolone, le taux maximal sans dosé est de 0,9 ng/min et de 19 ng/min avec des doses. Les taux maximums se produisent à moins de 4 h sans doses, à moins de 6 h pour étude de dosage.
Les données sur l’excrétion de l’oxandrolone sont tracées avec les données du les mêmes données pour l’épioxandrolone sont présentées dans la figure 2.
Figure 3. L’excrétion de caféine montre une concentration maximale de ~18 μg/mL à 4,7 h (Fig. 4).
En comparant les données des deux études, il semble clair que la caféine modifie en fait le profil d’excrétion de l’oxandrolone. Avec 300 mg de caféine, on a observé une forte augmentation de la quantité et du taux d’excrétion de l’oxandrolone et de l’épioxandrolone.
Globalement, la quantité totale excrétée par ces deux stéroïdes est d’environ 20 fois plus élevé que l’administration d’oxandrolone seule (avec la prise de caféine dans le régime). Toutefois, les augmentations ont été différentes .
L’oxandrolone totale a été multipliée par plus de 20, alors que l’épioxandrolone totale n’a été multipliée que par 15 environ.
Il semble également que les schémas d’excrétion de l’oxandrolone et de l’épioxandrolone suivent le schéma de l’excrétion de la caféine.
Des études montrent que la caféine accélère l’absorption et la biodisponibilité de certains médicaments (par exemple, le paracétamol). Pour mieux comprendre s’il existe un effet métabolique supplémentaire, d’autres voies d’administration avec/sans dosage doivent être testées caféine simultanée; en outre, des échantillons de sang doivent être prélevés.
Pour ces études, il s’agirait Il est conseillé d’essayer d’autres stéroïdes anabolisants.
Un dernier point. Avec les 300 mg de caféine, il n’y a qu’un seul échantillon dans lequel la dépasse le seuil précédent de 12 μg/mL.
Les chercheurs de l’université de Californie ont pris un groupe de 22 patients avec le VIH, onze patients atteints du VIH ont reçu une injection hebdomadaire de 100 mg de testostérone et a pris un placebo.
Les 11 autres hommes ont reçu 20 mg d’oxandrolone extra chaque jour. Les hommes ont fait une heure de musculation trois fois par semaine.
Le groupe oxandrolone avait pris près de 8 kg de masse sans graisse après 8 semaines, ils ont également perdu quelques onces de graisse de plus que les group du placebo.
Les chercheurs ont conclu qu’un cours de 20 semaines de 600 mg pour gagner 8 kg de masse sans graisse. Il est possible d’obtenir les mêmes résultats avec des doses beaucoup plus faibles.
Outre l’interaction/activation des récepteurs, il est bien connu qu’un effet de la présence de stéroïdes dans la croissance musculaire est également due à leur capacité d’activer et d’affecter la sécrétion et la libération d’autres hormones favorisant la croissance musculaire (telles que IGF-1 et FGM) qui sont tout aussi efficaces pour influencer la croissance musculaire, qui pourrait interagir avec différents types de récepteurs dans le tissu musculaire.
Ce crée un effet synergique entre le stéroïde anabolisant et les autres hormones auxiliaires impliqués et interconnectés dans la croissance musculaire.
On peut en voir la preuve sur plusieurs stéroïdes anabolisants qui, en fait, n’ont pas une grande force contraignante significative avec le récepteur des androgènes, comme le Dianabol (Methandrostenolone), où son les effets résident dans les effets non médiés des récepteurs, comme le démontre une étude en particulier qui a utilisé de fortes doses du composé qui ont démontré un niveau élevé de l’azote dans les muscles favorisé par le Dianabol.
L’anadrol (oxymétholone) est un autre de ces stéroïdes anabolisants qui a un faible force de liaison aux récepteurs des androgènes, mais on sait qu’il s’agit d’une anabolique très fort.
L’anadrol est un dérivé de la DHT. Les dérivés de la DHT ne sont normalement pas doivent avoir des effets œstrogènes dans l’organisme car ils ne peuvent pas être convertis (saveur) en œstrogène.
Bien que l’Anadrol ne puisse pas non plus être aromatisé, l’hypothèse actuelle est qu’il (ou ses métabolites) semble agir lui-même comme un oestrogène dans divers tissus de l’organisme.
C’est un exemple parfait de la façon dont divers stéroïdes anabolisants auront des effets différents de ceux des autres, et certains peuvent avoir des effets imprévisibles par rapport à d’autres.
ME Olson – 2000: l’objectif de l’étude était de déterminer l’influence de l’administration orale ou intramusculaire de stanozolol sur la rétention d’azote chez le chien.
Le stanozolol oral et injectable a entraîné une augmentation une rétention significative de l’azote des acides aminés par rapport à prétraitement. Le stanozolol oral a fait passer la rétention d’azote de 29,2 à 50,3, tandis que que l’injection de stanozolol a fait passer la rétention d’azote de 26,6 à 67,0.
La réponse à l’administration intramusculaire a été sensiblement plus importante que la réponse à l’administration régime de dosage oral.
Le stanozolol augmente la rétention de l’azote des acides aminés chez les chiens, comme on l’a déjà observé chez les rats.
Cette action du stanozolol peut être bénéfique chez les chiens stressés par un traumatisme chirurgical et une maladie chronique.
Le stanozolol, communément appelé Winstrol®, est principalement destiné à améliorer l’appétit et augmenter la force et la vitalité générales des animaux malades comme les chiens.
Des études ont montré que la prise d’un stéroïde anabolisant par voie orale avec de la nourriture peut diminuer sa biodisponibilité.
Cela est dû à la nature liposoluble des hormones de stéroïdes, ce qui peut permettre à une partie du médicament de se dissoudre avec la graisse non digérés, ce qui réduit son absorption dans le tractus gastro-intestinal.
Au début, on ne sait pas si les chiens ont reçu le stanozolol à jeun. Et deuxièmement, en tant que carnivores ou mangeurs de viande, les chiens ont évolué avec un intestin court naturel.
Cela fait qu’il n’est pas approprié d’extrapoler les résultats des chiens de traîneau aux culturistes humains, bien que l’on puisse trouver cela partout sur le web.
6′,7′-Dihydroxybergamotine (DHB) est une furanocoumarine naturelle que l’on trouve principalement dans du jus de pamplemousse et du jus d’orange de Séville. On pense que le DHB est responsable de l’effet dit “jus de pamplemousse”.
6′,7′-Dihydroxybergamotine est vendu comme “amplificateur anabolique” et est censé augmente l’absorption des suppléments, des médicaments, des stéroïdes anabolisants oraux et même la nourriture.
Le DHB s’est révélé très efficace pour inhiber l’activité de l’enzyme du cytochrome P450 CYP3A4 dans l’intestin et le foie, qui est responsable de la diminution de l’absorption de petites molécules organiques étrangères.
Les ingrédients actifs (tels que 6′,7′-DHB) contenus dans le jus de pamplemousse sont responsables une biodisponibilité accrue des médicaments après administration par voie orale, mais pas après l’administration intraveineuse de ces mêmes médicaments.
Il a été démontré que l’activité du 6-bêta-hydroxylase (présentée par l’enzyme CYP3A4) joue un rôle important dans le métabolisme des stéroïdes anabolisants.
L’hydroxylation a été signalée à la fois in vivo et in vitro en position 6-bêta catalysée par l’enzyme CYP3A4 pour la testostérone, la progestérone, cortisol et androstènedione, ainsi que pour les Dianabol (méthandrosténolone ou méthandiénone), budésonide et dexaméthasone.
Par conséquent, de nombreux culturistes associent leurs anabolisants oraux à 6′,7′-DHB et/ou à la bergamotine.
Dans le cas présent, l’augmentation de la biodisponibilité entraîne une augmentation de la toxicité et des réactions indésirables (plus communément la gynécomastie, l’hypertension, l’acné et la calvitie masculine).
En 2014, Karen M. VanderMolen et d’autres ont testé six compléments alimentaires pour sportifs contenant de la bergamotine furanocoumarine(s) et/ou 6′,7′-dihydroxybergamotine.
Contrairement à l’étiquette du produit, quatre des compléments ne contenaient aucune quantité détectable de furanocoumarine, tandis que deux des compléments contenaient des traces de furanocoumarine.
L’inhibition du CYP3A par ces faibles quantités de bergamotine et de DHB a été plus importante que ce qui pouvait être expliqué par les deux furanocoumarines, ce qui suggère la présence d’autres inhibiteurs du CYP3A puissants ou très abondants.
Le jus de pamplemousse peut augmenter la biodisponibilité orale d’une large gamme de médicaments, car il produit une inhibition du métabolisme intestinal des médicaments en fonction des mécanismes qui se produisent lors de la consommation.
Comme mentionné ci-dessus 6′,7′-dihydroxybergamotine a été identifié comme un composant probable ingrédient actif responsable de l’effet du jus de pamplemousse.
Cependant, des études indiquent qu’il ne s’agit pas du principal ingrédient actif, bien qu’il contribue grandement à l’interaction entre le jus de pamplemousse et l’élodipine.
Une étude publiée dans Nature.com a conclu que le jus de pamplemousse (mais pas 6′,7′-DHB) augmentait la concentration de cyclosporine probablement parce que la glycoprotéine P intestinale pourrait être un déterminant plus important de la disponibilité de la cyclosporine que l’inhibition du cytochrome P450 CYP3A4.
Des études suggèrent que le jus de pamplemousse affecte également, mais seulement dans une moindre mesure, la modulation de la fonction de la glycoprotéine P. 6′,7′ La dihydroxybergamotine est un contributeur majeur à l’effet
le jus de pamplemousse, cependant le jus de pamplemousse contient de nombreux autres flavonoïdes et dérivés de la furanocoumarine qui peut modifier le métabolisme des médicaments par le CYP.
L’inhibition du CYP3A4 dans l’intestin grêle peut augmenter les concentrations (notamment la félodipine, l’amiodarone), ce qui augmente la risque de réactions indésirables (toxicité accrue) aux médicaments administrés.
Ainsi, 6′,7′-dihydroxybergamotine ne provoque pas d’effets secondaires en soi, mais peut interférer avec des médicaments sur ordonnance qui peuvent déclencher des effets secondaires dangereux.
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