1. Qu’est-ce que le Chlorhydrate d’éphédrine?
Le Chlorhydrate d’éphédrine est l’une des substances les plus efficaces et les plus controversées utilisées pour perdre du poids. si vous êtes intéressé, lisez notre article sur les stéroïdes qui aident à brûler les graisses.
C’est un puissant agent de perte de graisse et un stimulant du SNC (surtout lorsqu’il est combiné avec de la caféine) et elle est également efficace dans le traitement de l’asthme.
Toutefois, de nombreux rapports sur des effets indésirables éventuellement associés à l’utilisation de le Chlorhydrate d’éphédrine ont incité de nombreuses personnes à demander une réglementation plus stricte de cette substance.
Chimiquement, le Chlorhydrate d’éphédrine est une phénylpropanolamine, une classe de composés stimulants qui comprend l’éphédrine, la psuédoéphédrine, la noréphédrine et la cathine.
L’éphédra (également connue sous le nom de Ma Huang), une herbe traditionnelle chinoise, contient des concentrations variables de phénylpropanolamines et d’autres alcaloïdes et constitue la principale source d’éphédrine vendue dans la plupart des préparations en vente libre.
L’éphédra est utilisée depuis plus de 5000 ans pour ses propriétés stimulantes et antiasthmatiques.
Malgré sa popularité, l’éphédra est une substance très mal comprise, surtout en ce qui concerne sa pharmacologie.
Elle est également mal comprise parce que les différences entre les effets chroniques et aigus ne sont souvent pas mises en évidence.
Cet article apportera un peu de lumière sur le fonctionnement de l’éphédrine, et fournira également des informations sur les effets secondaires et les meilleurs moyens de les minimiser.
2. Quelle est l’application de l’éphédrine?
Non seulement le Chlorhydrate d’éphédrine augmente le taux de perte de graisse, mais elle préserve en même temps les muscles, ce qui en fait une aide idéale pour les athlètes.
- Perte de graisse – L’étude la plus complète sur l’utilisation de l’éphédrine pour la perte de poids est une récente méta-analyse publiée dans le Journal de l’Association médicale américaine.
Cette méta-analyse a été réalisée à la demande du ministère américain de la santé et des services sociaux (1). Elle a passé en revue 44 essais contrôlés sur l’utilisation de l’éphédrine pour la perte de poids.
Elle a révélé qu’en moyenne, le Chlorhydrate d’éphédrine augmentait la perte de poids de 1,3 livres par mois de plus que le placebo, tandis que l’éphédra augmentait la perte de poids de 1,8 livres de plus que le placebo.
Cependant, les combinaisons d’éphédrine ou d’éphédra avec de la caféine ou des herbes contenant de la caféine ont entraîné une perte de poids moyenne de 2,2 livres par mois.
- Préservation des muscles – L’un des maux des régimes est qu’ils entraînent généralement une perte de masse musculaire. La perte de poids est simple par rapport à la perte de poids en conservant, voire en gagnant du muscle.
Grâce à la répartition des nutriments, le Chlorhydrate d’éphédrine favorise la perte de graisse tout en préservant la masse sans graisse (2). Cela a été confirmé par des essais qui ont mesuré les niveaux de graisse corporelle (3-6).
En outre, dans deux essais plus courts où aucune perte de poids n’a été observée, le groupe traité a montré un meilleur équilibre en azote dans l’un (7), impliquant une croissance des tissus maigres, et dans l’autre, le groupe éphédrine/caféine a perdu 4,5 kg de graisse corporelle et a gagné 2,8 kg de masse sans graisse par rapport au groupe placebo, ce qui montre que l’éphédrine peut entraîner une perte de graisse et un gain de muscle même lorsque vous ne perdez pas de poids.
3. Comment l’éphédrine fonctionne-t-elle?
L’une des raisons pour lesquelles le Chlorhydrate d’éphédrine est un agent aussi puissant est qu’elle fonctionne par divers mécanismes, notamment en augmentant les niveaux de noradrénaline, d’épinéphrine et de dopamine, et en stimulant les adrénorécepteurs alpha et bêta.
- Suppression de l’appétit – L’éphédrine (en facilitant la libération d’adrénaline et de noradrénaline) stimule le sous-type des alpha(1)-adrénorécepteurs, qui est connu pour induire une hypophagie (suppression de l’appétit) (9, 10).
On estime que la suppression de l’appétit représente 75 à 80 % de la perte de poids attribuée à l’éphédrine (2, 4).
- Augmentation de la dépense énergétique – 50 mg de Chlorhydrate d’éphédrine seule augmentent la dépense énergétique totale d’environ 4 % lorsqu’elle est administrée en doses aiguës (11), mais 60 mg par jour augmentent le taux métabolique de 10 % lorsqu’elle est utilisée de façon chronique (12). Bien que les adrénorécepteurs bêta(1), bêta(2) et bêta(3) jouent tous un rôle dans la thermogénèse induite par l’éphédrine, le fait que la tolérance se développe rapidement à la plupart des effets cardiovasculaires mais que les effets thermogéniques semblent s’accroître avec le temps peut s’expliquer par l’activation directe des adrénorécepteurs bêta(3) ou “atypiques” (10), qui est responsable d’au moins 40 % de la thermogénèse induite par l’éphédrine (13).
- Augmentation de la synthèse des protéines – Comme le clenbutérol, qui est couramment utilisé pour perdre de la graisse tout en maintenant le muscle, le Chlorhydrate d’éphédrine est un agoniste bêta(2).
La stimulation des bêta(2)-adrénorécepteurs augmente la synthèse des protéines et contrecarre le catabolisme du muscle couramment observé avec les régimes hypocaloriques (10).
4. Quels sont les autres avantages de l’éphédrine?
- Performance à l’effort – Le Chlorhydrate d’éphédrine peut augmenter la performance lorsqu’elle est prise avant l’exercice.
Six études ont mesuré l’effet de l’éphédrine sur les performances à l’effort, dont cinq ont montré un effet positif.
La combinaison de le Chlorhydrate d’éphédrine et de la caféine a amélioré les performances anaérobies et augmenté le temps d’épuisement dans des études sur l’ergomètre à trois cycles, a amélioré les temps de course au test Warrior des Forces canadiennes (une course de 3,2 km avec un équipement de 11 kg), et a amélioré l’endurance musculaire sur un sur-ensemble de développé couché et de presse-jambes.
Dans la seule étude qui s’est révélée négative, l’éphédrine n’a pas réussi à améliorer la tolérance à la marche à des températures supérieures à 100 degrés (1).
- Taux de cholestérol – La perte de poids entraîne normalement une diminution correspondante du cholestérol HDL (“bon” cholestérol) (19).
Non seulement le Chlorhydrate d’éphédrine prévient cette baisse du cholestérol HDL ou même l’inverse légèrement (6, 19), mais le traitement diminue également le cholestérol LDL (“mauvais” cholestérol) d’environ 10 mg/dl sur six mois (6). Pour la plupart des individus, il s’agit d’une réduction de 5 à 10%.
5. Quels sont les effets secondaires?
De nombreux effets secondaires sont associés à l’éphédrine, qu’ils soient réels ou imaginaires.
Les plus courants sont la sécheresse de la bouche, l’insomnie et les maux de tête (21), ainsi que l’anxiété (1), mais tous ces effets diminuent avec un usage répété.
Les effets secondaires les plus graves sont exacerbés par la façon dont l’éphédrine est couramment utilisée – des doses plus importantes, aiguës et à intervalles irréguliers.
De nombreuses personnes pensent que le Chlorhydrate d’éphédrine n’est pas efficace si elles ne peuvent pas la “sentir”, alors que l’effet thermogénique maximal ne se produit qu’après une tolérance à la plupart des autres effets (tels que l’anxiété, l’hypertension, etc.).
- Problèmes cardiovasculaires – L’éphédrine a été associée à une augmentation de la pression sanguine et à une multiplication par 2,3 environ des palpitations cardiaques (1).
Cependant, ces chiffres sont souvent mal interprétés, notamment en ce qui concerne l’utilisation de l’éphédrine pour la perte de poids. Les études qui mesurent les symptômes cardiovasculaires tels que la pression artérielle, la fréquence cardiaque et les palpitations sur de longues périodes de traitement montrent qu’ils deviennent rapidement transitoires avec la tolérance (2, 10, 19-22).
Comme indiqué ci-dessus, cette différence – tolérance aux effets négatifs alors que la perte de graisse se poursuit – est probablement due à l’action de le Chlorhydrate d’éphédrine en tant que bêta(3) agoniste direct, alors que la tolérance aux augmentations des niveaux de noradrénaline, d’adrénaline et de dopamine se développe relativement rapidement.
Malgré cette sécurité relative, les personnes souffrant d’hypertension artérielle ou d’autres problèmes cardiovasculaires ne devraient pas utiliser l’éphédrine et surtout un mélange éphédrine/caféine à moins qu’elles ne soient sous surveillance médicale stricte, et il serait sage pour toute personne utilisant de l’éphédrine de faire vérifier sa tension artérielle régulièrement.
- Métabolisme du glucose – Il est probable que le Chlorhydrate d’éphédrine diminue la sensibilité à l’insuline, du moins à court terme. Deux études ont montré que l’éphédrine augmente les niveaux d’insuline.
L’une d’entre elles a constaté que l’éphédrine diminue l’absorption du glucose après une administration aiguë (23, 24), mais deux autres n’ont montré aucune différence dans les niveaux d’insuline et le métabolisme du glucose après un traitement chronique à l’éphédrine et à la caféine (19, 20).
Il est donc probable qu’une tolérance se développe rapidement à cet effet secondaire également, mais le Chlorhydrate d’éphédrine ne doit encore être utilisée avec prudence que par les personnes souffrant de diabète ou d’insulinorésistance.
- Dépendance – De nombreuses études ont été réalisées pour comparer les effets de renforcement de l’éphédrine chez les animaux à ceux d’autres psychostimulants tels que la cocaïne et l’amphétamine, et se sont concentrées sur ses effets sur la libération de dopamine.
Comme la cocaïne et l’amphétamine, l’éphédrine augmente l’activité des systèmes dopaminergiques.
Une étude sur des singes rhésus a montré que l’éphédrine avait un effet de renforcement similaire à celui de la cocaïne (14), et une étude sur des rats a montré que le Chlorhydrate d’éphédrine pouvait agir comme un substitut pour les rats habitués à la cocaïne (15).
Cependant, la voie d’administration fait une grande différence dans le potentiel d’abus, et la cocaïne est généralement fumée ou reniflée alors que l’éphédrine est prise par voie orale lorsqu’elle est utilisée pour perdre du poids.
De plus, une autre étude sur les rats a montré que les rats ne faisaient pas la différence entre l’éphédrine et une solution saline (16).
En ce qui concerne le risque de dépendance et d’abus, les études sur l’homme peuvent être beaucoup plus éclairantes.
Deux études à dose unique ont été réalisées sur des humains en utilisant l’inventaire du Centre de recherche sur la toxicomanie (ARCI), qui est utilisé pour mesurer les caractéristiques de dépendance d’une drogue.
Dans la plus récente des deux, le principal effet psychologique noté était une “diminution de la fatigue”, et l’éphédrine (par voie nasale et orale) n’a modifié aucune des sous-échelles de l’ARCI, y compris la sous-échelle “amphétamine” (17).
Dans l’autre étude, plus complète, l’éphédrine a augmenté les notes d’euphorie et d’anxiété, et a eu une force de renforcement inférieure à la moitié de celle de l’amphétamine.
L’amphétamine a produit des scores plus élevés sur la sous-échelle de l’euphorie et des scores plus faibles sur la sous-échelle de l’anxiété.
L’auteur de cette étude a conclu que le potentiel d’abus de l’éphédrine était relativement faible, et comparable à celui de la caféine (18).
Cela est en accord avec les données du monde réel – malgré le fait qu’elle soit disponible en vente libre depuis plus de 20 ans, il y a une faible incidence d’abus avec l’éphédrine et peu de rapports d’abus à long terme (16).
- Neurotoxicité – Dans les études sur les rats, de fortes doses aiguës d’éphédrine ont un effet neurotoxique par un mécanisme similaire à celui des amphétamines (dommages aux terminaux dopaminergiques) (40, 41).
Cette neurotoxicité est médiée par l’hyperthermie et la déplétion de la dopamine. L’éphédrine n’est pas aussi neurotoxique que l’amphétamine, de petites doses n’ayant aucun effet neurotoxique (40).
Aucune étude approfondie n’a été réalisée sur l’homme en ce qui concerne l’éphédrine et la régulation thermique ou la neurotoxicité, mais une étude avec 5 mg/kg de caféine et 1 mg/kg d’éphédrine administrés avant un exercice prolongé à haute température a montré que les augmentations de la température corporelle étaient suffisamment compensées par des mécanismes de perte de chaleur accrue (42).
Le meilleur moyen d’éviter une éventuelle neurotoxicité serait d’éviter les programmes de dosage intensif et de boire beaucoup d’eau.
6. Quelle est la meilleure forme d’éphédrine?
Les deux principales sources d’éphédrine sont les extraits d’éphédra et le HCl synthétique de l’éphédrine. Les extraits de plantes sont les plus courants des deux car il y a beaucoup moins de restrictions légales.
Cependant, il n’y a pas non plus autant de standardisation, et l’éphédra peut contenir des composés supplémentaires qui pourraient être toxiques. Ces deux choix présentent des avantages et des inconvénients potentiels.
Le rapport entre l’éphédrine et les autres alcaloïdes de l’éphédrine (y compris la pseudoéphédrine) présents dans les extraits varie généralement entre 10:1 et 1:2 (soit environ 30 à 90 % des alcaloïdes présents sous forme d’éphédrine), avec très peu de produits contenant de l’éphédrine comme seul alcaloïde (25-26).
Il est bon de faire la distinction entre les produits normalisés pour l’éphédrine et ceux normalisés pour les alcaloïdes totaux de l’éphédrine. La plupart des extraits contiennent de la pseudoéphédrine, et un bon nombre d’entre eux contiennent également de la noréphédrine et de la norpseudoéphédrine (26).
Les combinaisons d’alcaloïdes d’éphédrine, en particulier avec la caféine, peuvent produire des effets toxiques.
Par exemple, la méthyléphédrine (qui représente généralement 0 à 5 % des alcaloïdes dans les extraits) combinée à la caféine peut produire des effets similaires à ceux de la méthamphétamine (26).
Il y a probablement d’autres alcaloïdes présents, ce qui pourrait expliquer les rapports d’empoisonnement par des produits à base d’éphédra – une étude récente a montré que les extraits de ma-huang avaient des effets toxiques qui ne pouvaient pas être expliqués par la teneur en alcaloïdes de l’éphédrine (25).
Une autre différence importante entre l’éphédra et l’éphédrine pure est que le taux d’absorption est plus lent pour l’éphédra (27).
Enfin, il y a la question des allégations sur l’étiquette. Il y a trois ans, une étude a été réalisée sur 20 produits contenant de l’éphédra et a révélé que la moitié d’entre eux dépassaient ou ne respectaient pas les allégations de l’étiquette dans une mesure supérieure à 20 %.
Deux des produits qui répondaient aux allégations de l’étiquette étaient Xenadrine RFA-1 (standardisé pour l’éphédrine) et Ripped Fuel (standardisé pour les alcaloïdes de l’éphédrine).
Comme pour les autres compléments, il est préférable de s’en tenir à des marques fiables et connues lors de l’achat de produits à base d’éphédra, même si le prix est légèrement plus élevé.
En raison des problèmes potentiels liés aux extraits d’éphédra, beaucoup recherchent des produits à base d’éphédrine pure comme alternative plus sûre.
Les produits contenant de l’éphédrine pure sont généralement vendus uniquement pour la bronchiodilatation ou à des fins médicales similaires. Les produits d’éphédrine à entité unique (ceux qui ne contiennent que de l’éphédrine) relèvent de la liste I, ce qui signifie qu’ils sont relativement fortement contrôlés par la DEA.
La quantité pouvant être achetée par une personne est limitée et le permis de conduire de l’acheteur ainsi que d’autres informations personnelles doivent être communiqués au préalable.
Les produits qui combinent l’éphédrine avec une autre substance (comme le VasoPro Ephedrine HCl) sont relativement libres de toute restriction. La combinaison la plus courante est l’éphédrine et la guaifénésine.
La guaifénésine est un décongestionnant nasal très sûr, mais qui peut néanmoins causer des problèmes s’il est pris en quantités chroniques et excessives.
Il existe quelques cas de calculs causés par des quantités excessives de guaifénésine, mais il s’agissait de personnes qui prenaient régulièrement de très grandes quantités de produits à base de guaifénésine/éphédrine à des fins de stimulation (28).
Il est douteux que cela pose un problème au niveau des dosages utilisés pour la perte de poids, mais c’est tout de même un élément à prendre en considération.
7. Comment l’éphédrine doit-elle être prise?
L’éphédrine est généralement prise deux fois par jour, à raison de 20 à 60 mg au total. Certains utilisateurs préfèrent en prendre deux fois plus le matin que la deuxième dose (par exemple, 40 mg puis 20 mg).
Le schéma le plus courant est de 20 mg de Chlorhydrate d’éphédrine et 200 mg de caféine deux fois par jour, et une étude comparant divers mélanges d’éphédrine et de caféine a conclu qu’il s’agissait d’une dose idéale (2).
Pour un effet maximal, l’éphédrine doit être prise en combinaison avec un régime alimentaire à teneur réduite en calories et un programme d’exercice régulier.
La prise du Chlorhydrate d’éphédrine sans tolérance développée comme “énergisant” n’est peut-être pas la meilleure idée.
Bien que des études montrent qu’elle entraîne une augmentation des performances, il faut garder à l’esprit que la prise de grandes quantités d’éphédrine avant l’entraînement sans tolérance peut entraîner une pression artérielle dangereusement élevée.
S’il est utilisé de cette manière, il faut garder à l’esprit que plus n’est pas mieux – une étude comparant différentes doses a montré que des quantités plus faibles avaient le même bénéfice que des quantités plus élevées, mais avec une incidence moindre d’effets secondaires (29).
La manière la plus sûre et la plus efficace de prendre de le Chlorhydrate d’éphédrine est de le faire de manière chronique aussi longtemps que l’on souhaite perdre du poids – au moins pendant une période pouvant aller jusqu’à six mois, car la sécurité à long terme n’a pas été analysée en profondeur.
La plupart des étiquettes recommandent une période ne dépassant pas trois mois.
En outre, il est préférable de commencer avec la moitié de la dose pendant les premiers jours jusqu’à ce que la tolérance se développe, et d’utiliser également la moitié de la dose pendant les derniers jours pour atténuer les éventuels symptômes de sevrage.
Il existe peu de preuves justifiant les nombreux programmes de cyclisme couramment utilisés (comme 5 jours de marche, 2 jours de repos), car ils peuvent être plus efficaces pour conserver l’effet anorexigène, mais ils augmentent également de manière significative les chances d’un événement indésirable et l’incidence des effets secondaires négatifs (tels que l’anxiété et l’insomnie).
D’autre part, l’utilisation chronique a été prouvée efficace avec des effets secondaires minimes dans une multitude d’études.
8. Quels sont les bons compléments à prendre en même temps que l’éphédrine?
De nombreux compléments sont généralement empilés avec l’éphédrine. Voici une liste de certaines des substances qui peuvent avoir un effet synergique avec l’éphédrine.
- Caféine – Il a été démontré à plusieurs reprises que la caféine améliore la réponse thermogénique à l’éphédrine (10, 22, 23, 30). Cela s’explique par le fait que l’un des principaux mécanismes de rétroaction négative après l’activation des adrénorécepteurs est une augmentation des niveaux de l’enzyme phosphodiestérase, et que la caféine est un inhibiteur de la phosphodiestérase (10, 30).
La phosphodiestérase est l’enzyme qui décompose le cAMP, et une augmentation du cAMP est l’une des dernières étapes de la cascade lipolytique induite par l’éphédrine.
L’antagonisme de l’adénosine par la caféine peut également avoir un effet synergique, mais ne joue probablement qu’un rôle minime (30).
- Aspirine – La libération de prostaglandines est un autre mécanisme de rétroaction négative qui peut émousser la réponse thermogénique à l’éphédrine (10).
On pense donc qu’un inhibiteur de la prostaglandine comme l’aspirine potentialisera la réponse thermogénique. Les études dans ce domaine sont contradictoires.
Dans deux études réalisées par Horton et mesurant la réponse thermogénique à une seule dose d’éphédrine, l’une a constaté que l’aspirine augmentait la thermogenèse chez les femmes obèses mais non maigres, et l’autre n’a constaté aucune potentialisation par l’aspirine avec une combinaison éphédrine/caféine chez les femmes maigres et obèses (31, 32).
Cependant, une étude sur des rats a montré que l’aspirine potentialise de manière significative la perte de poids causée par le Chlorhydrate d’éphédrine (33). Une autre complication est que les anti-inflammatoires peuvent interférer avec la synthèse des protéines (34).
En fin de compte, l’ajout d’aspirine est un choix à pile ou face, car il potentialise probablement la perte de graisse mais peut également être catabolique pour le muscle.
- Yohimbine – Il existe un problème majeur que l’éphédrine ne résout pas, à savoir la question des alpha(2)-adrénorécepteurs. Il s’agit d’un autre mécanisme de rétroaction négative: lorsque les niveaux de noradrénaline augmentent, ils activent les récepteurs alpha(2) qui, à leur tour, inhibent la libération de noradrénaline.
Les zones de “graisse tenace” ont tendance à avoir une plus grande quantité de récepteurs alpha(2), il est donc important d’inhiber ce mécanisme de rétroaction.
Le chlorhydrate de yohimbine est un puissant antagoniste de l’alpha(2) (35), et inhibe l’agonisme de l’alpha(2) médié par le Chlorhydrate d’éphédrine (36).
Cette association doit être utilisée avec prudence, car la yohimbine peut compliquer certains des effets cardiovasculaires de le Chlorhydrate d’éphédrine (37).
Si cela est préoccupant, une alternative efficace à la yohimbine orale est le Lipoderm-Y, qui délivre la yohimbine dans la zone de choix tout en évitant les effets secondaires négatifs associés à la délivrance systémique.
- L-Tyrosine – La L-Tyrosine, un précurseur des catécholamines, augmente considérablement les effets centraux de l’éphédrine (tels que l’anorexie), mais pas les effets périphériques (tels que la thermogénèse) (38, 39).
Cet effet est proportionnel à la dose (38). Pour cette raison, il peut être utilisé en conjonction avec le Chlorhydrate d’éphédrinpour augmenter les effets anorexiques, mais il peut également augmenter les effets secondaires négatifs sur le SNC.
1. Shekelle PG, Hardy ML, Morton SC, Maglione M, Mojica WA, Suttorp MJ, Rhodes SL, Jungvig L, Gagne J. Efficacy and safety of ephedra and ephedrine for weight loss and athletic performance: a meta-analysis. JAMA 2003 Mar 26;289(12):1537-45
