Description
Qu’est-ce que Raloxos ?
Le Raloxos / Raloxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) parfois utilisé par les bodybuilders et les athlètes pour réduire les effets négatifs des œstrogènes dans le corps, tels que la gynécomastie (développement du tissu mammaire chez l’homme) et la rétention d’eau. Dans le bodybuilding, le raloxifène est parfois utilisé pendant ou après un cycle de stéroïdes anabolisants pour contrer les effets négatifs d’une augmentation des niveaux d’œstrogènes.
Les stéroïdes anabolisants peuvent augmenter les niveaux de testostérone et d’œstrogènes, ce qui peut provoquer des effets secondaires liés aux œstrogènes, comme la gynécomastie. Le raloxifène agit en bloquant les effets des œstrogènes dans certains tissus, comme le tissu mammaire, tout en permettant aux œstrogènes d’avoir un effet positif sur d’autres tissus, comme les os. Cela peut aider à réduire le risque de gynécomastie et d’autres effets secondaires liés aux œstrogènes.
Utilisation médicale
La thérapie de remplacement hormonal à base d’œstrogènes est considérée comme un traitement de première ligne pour la prévention et le traitement de nombreuses conditions affectant la santé des femmes. Elle est largement recommandée pour la prévention et le traitement de l’ostéoporose, la réduction du risque de mortalité liée aux maladies cardiovasculaires, l’amélioration du profil lipidique, l’atténuation des symptômes de la ménopause et la protection potentielle contre la maladie d’Alzheimer.
Le raloxifène a un effet agoniste œstrogénique sur les os et le métabolisme lipidique et un effet antagoniste œstrogénique sur l’endomètre et le tissu mammaire. Grâce à sa sélectivité tissulaire, il peut avoir moins d’effets secondaires que la thérapie à base d’œstrogènes classique. Les effets secondaires les plus fréquents sont les bouffées de chaleur et les crampes aux jambes. L’utilisation du médicament est également associée à un risque accru de complications thromboemboliques.
Avantages
Les principaux avantages du raloxifène incluent :
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Réduction du cholestérol total et du LDL
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Augmentation de la densité minérale osseuse
Le raloxifène est approuvé par la FDA américaine pour la prévention de l’ostéoporose.
Raloxifène vs Tamoxifène
Le raloxifène et le tamoxifène sont tous deux des SERM utilisés pour traiter et prévenir certains types de cancer du sein, prévenir l’ostéoporose et réduire les effets négatifs des œstrogènes dans le bodybuilding.
Différences principales :
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Mécanisme d’action : Les deux sont des SERM, mais agissent différemment. Le tamoxifène se lie aux récepteurs aux œstrogènes dans certains tissus (comme le tissu mammaire) et bloque les effets des œstrogènes. Le raloxifène se lie également aux récepteurs aux œstrogènes, mais a un effet spécifique selon le tissu : il bloque l’œstrogène dans certains tissus et permet des effets positifs dans d’autres.
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Coût : Le tamoxifène est généralement moins cher que le raloxifène, mais le prix peut varier selon la dose et la couverture d’assurance.
En résumé : les deux SERM ont des usages similaires, mais diffèrent par leur mécanisme, leur utilisation et leurs effets secondaires potentiels. Le choix dépend des circonstances individuelles et des antécédents médicaux.
Effets sur les os
Le raloxifène se lie aux récepteurs aux œstrogènes, ce qui stimule la formation de nouvel os et ralentit la dégradation de l’os existant. Il est utilisé pour traiter l’ostéoporose chez les femmes post-ménopausées, car la perte d’œstrogènes après la ménopause peut réduire la densité osseuse et augmenter le risque de fractures.
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Étude MORE : Plus de 7 700 femmes post-ménopausées avec ostéoporose – le raloxifène a réduit le risque de fractures vertébrales de 30 à 50 % par rapport au placebo.
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Étude RUTH : Le raloxifène n’a pas augmenté le risque d’événements cardiovasculaires (infarctus ou AVC) chez les femmes post-ménopausées avec ostéoporose.
Le raloxifène augmente également la densité minérale osseuse (BMD) de la hanche et de la colonne vertébrale. Une étude publiée dans le New England Journal of Medicine a montré que les femmes post-ménopausées avec ostéoporose prenant du raloxifène pendant trois ans avaient une augmentation de 2,6 % de la BMD de la hanche et de 2,4 % de la colonne vertébrale par rapport au placebo.
Remarque : Le raloxifène n’est pas adapté à tout le monde. Il ne doit pas être pris par les femmes enceintes ou allaitantes, les personnes ayant des antécédents de thromboses ou d’AVC, ou celles souffrant de maladies du foie. Une consultation médicale est indispensable avant utilisation.
Effets sur les lipides
Le raloxifène a des effets positifs sur les lipides sanguins :
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Réduction du cholestérol LDL (« mauvais »)
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Augmentation du cholestérol HDL (« bon »)
Les études montrent :
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Réduction du LDL de 14 % chez les femmes post-ménopausées avec ostéoporose
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Réduction du LDL de 9,9 % chez les femmes à risque cardiovasculaire
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Augmentation du HDL de 14,9 %
Remarque : Le raloxifène n’est pas un traitement de première intention pour l’hypercholestérolémie ou les maladies cardiovasculaires et doit être pris uniquement sous supervision médicale.
Posologie
Posologie recommandée : 30–120 mg par jour
Effets principaux
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Blocage des récepteurs aux œstrogènes dans le sein
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Augmentation de la production de testostérone endogène (moins marquée que le tamoxifène ou le clomifène ; non optimal pour la PCT)
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Renforcement des os, prévention de la perte osseuse et augmentation de la densité osseuse, réduisant le risque de fractures et d’ostéoporose
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Prévention de la gynécomastie induite par les œstrogènes
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Réduction du risque cardiovasculaire en améliorant les niveaux de cholestérol
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Potentiels bénéfices cognitifs (mémoire, attention), nécessitant davantage de recherches
Effets secondaires
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Bouffées de chaleur
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Crampes aux jambes
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Risque accru de formation de caillots sanguins
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Risque accru de cataracte
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Nausées
Contre-indications
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Antécédents de caillots sanguins, AVC ou autres événements thromboemboliques
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Maladies du foie ou anomalies des tests hépatiques
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Hypersensibilité au raloxifène ou à ses composants
Conservation
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Tenir hors de portée des enfants
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Conserver dans un endroit frais et sec, à l’abri de la lumière directe
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Conserver à température ambiante
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Ne pas utiliser après la date de péremption

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