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La cabergoline est un agoniste sélectif des récepteurs de la dopamine.
Cet agent est très spécifique dans ses actions, avec une forte affinité pour le récepteur de la dopamine D2, et une faible affinité pour les récepteurs de la dopamine D1, A1-adrénergique, A2-adrénergique, 5-HT1-sérotonine et 5-HT2-sérotonine.
Sa principale utilisation clinique est le traitement de l’hyperprolactinémie, ou l’hyper sécrétion de prolactine à partir de lacto tropes dans l’hypophyse antérieure.
Il est également utilisé dans la gestion de la maladie de Parkinson. Ce médicament inhibe efficacement la sécrétion de prolactine en imitant les actions de la dopamine sur le récepteur D2.
La cabergoline a été mise au point dans les années 1980. La marque la plus populaire de ce médicament est Dostinex, qui est produit aux États-Unis et dans de nombreux autres pays du monde par la grande entreprise pharmaceutique Pharmacia.
Cette société a eu des droits exclusifs sur la vente du médicament jusqu’en 2005, lorsque la FDA a commencé à approuver l’utilisation de plusieurs marques génériques du médicament.
La marque Dostinex domine toujours le marché mondial. La cabergoline se présente le plus souvent sous forme de comprimés de 500 mcg chacun.
Les utilisateurs de stéroïdes devraient s’inquiéter des niveaux excessifs de prolactine en raison des effets secondaires qui y sont associés.
La prolactine est une hormone naturelle produite principalement par les lactotrophes situés dans l’hypophyse, une quantité minoritaire de l’hormone étant produite par d’autres tissus/cellules du corps.
La prolactine joue un rôle majeur dans la lactation chez la plupart des mammifères, y compris chez l’homme. Elle stimule la production de lait et induit la croissance lobulo-alvéolaire de la glande mammaire.
Il est évident que ces deux effets secondaires seraient très préoccupants pour les culturistes et les sportifs de haut niveau, tant du point de vue de la santé que de l’esthétique.
La diminution de la libido, de la production de sperme et de la fonction sexuelle peut également être liée à des niveaux élevés de cette hormone.
En fait, même chez les hommes ayant des niveaux sains et réguliers de prolactine, la cabergoline peut aider à réduire temporairement la quantité d’hormone sécrétée, ce qui entraîne des avantages tels qu’une augmentation de la libido, une amélioration de la fonction sexuelle (qualité de l’érection) ainsi qu’une réduction de la période réfractaire pour les utilisateurs (temps entre les érections).
La cabergoline inhibe la sécrétion de la prolactine car elle est un agoniste des récepteurs de la dopamine.
Cela signifie qu’elle agit sur les récepteurs de la dopamine de la même manière que la dopamine le fait dans l’organisme.
La dopamine agit comme un inhibiteur de la prolactine en se liant aux récepteurs des lactotrophes dans l’hypophyse et en signalant à ceux-ci de cesser la synthèse et la sécrétion de prolactine.
Si la dopamine a la capacité d’inhiber la sécrétion de prolactine, elle a bien sûr de nombreuses autres fonctions dans l’organisme, la cabergoline pouvant imiter l’action de la dopamine et remplir nombre de ces fonctions.
Ces fonctions comprennent la création d’un sentiment de bien-être ou de contentement par une réaction chimique dans le corps, le plus souvent libéré lors d’actions physiques agréables ou satisfaisantes.
Il a même été démontré que les agonistes des récepteurs de la dopamine tels que la cabergoline peuvent contribuer à augmenter les chances de réussite des personnes qui arrêtent de fumer.
La dopamine peut également contribuer à améliorer les fonctions cérébrales. C’est pourquoi la cabergoline est parfois prescrite aux personnes souffrant de la maladie de Parkinson.
Pour l’utilisateur moyen, cependant, elle peut aider à améliorer la mémoire ou même les fonctions motrices, bien que si des niveaux normaux de dopamine sont déjà produits par l’utilisateur, cet effet sera probablement minime, au mieux.
Cependant, la raison principale de l’utilisation de la cabergoline par les utilisateurs de stéroïdes reste le traitement des effets secondaires liés à la prolactine.
Lorsqu’elle est utilisée par les athlètes et les culturistes pour prévenir certains effets secondaires liés à l’utilisation de stéroïdes, les utilisateurs commencent généralement par une dose de 250 mc deux fois par semaine.
Après 4 à 5 semaines, l’utilisateur peut choisir d’augmenter la dose à 1mg par semaine (généralement 2 comprimés complets).
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